Apa itu Aprepitant?
Bubuk aprepitantadalah bubuk kristal berwarna putih atau agak putih, yang merupakan zat kimia dan tidak larut dalam air. Kelarutan aripipitan dalam air sangat rendah pada pH 2 ~ 10, dengan Log P sebesar 4,8 pada pH 7,0. Sedikit larut dalam asetonitril, sedikit larut dalam etanol dan isopropil asetat, larut dalam etanol.
Aprepitant adalah antagonis reseptor Neurokinin-1(NK-1), yang termasuk dalam produk kemoterapi antikanker dan pengobatan muntah. Aprepitant memiliki afinitas selektif yang tinggi terhadap manusia, tetapi afinitas rendah terhadap reseptor 5- hidroksitriptamin, dopamin, dan kortikosteroid. Substansi P adalah sejenis takikinin (neurokinin), yang terutama terletak di neuron sistem saraf pusat dan perifer. Zat ini terkait dengan banyak fungsi, seperti muntah, depresi, nyeri inflamasi, dan peradangan pada penyakit lainnya. Tindakan substansi P dimediasi oleh reseptor NK-1, yang merupakan reseptor protein G dan digabungkan dengan jalur sinyal fosfoinositida. Aprepitant mengikat reseptor NK-1 di otak dan memblokir reseptor tersebut, sehingga dapat mengobati penyakit yang dimediasi oleh substansi P. Aprepitant secara selektif dapat mencegah penggabungan substansi P dan reseptor NK-1 di sistem saraf pusat untuk menghentikan muntah, dan dapat digunakan untuk mengatasi mual dan muntah yang disebabkan oleh obat kemoterapi emetik sedang dan tinggi.
| Nama Produk | Penasaran |
| Bahasa Indonesia: CAS | 170729-80-3 |
| Rumus molekul | C23H21F7N4O3 |
| Berat molekul | 534.43 |
| Nomor EINECS | 677-636-6 |
| Kondisi penyimpanan | Disegel dalam keadaan kering, 2-8 derajat |
| Titik lebur | 244-246 derajat |
| Kelarutan | Soluble in DMSO(>(25mg/ml) |
| Penampilan | Bubuk putih ke krem |
| Rotasi Spesifik | Derajat D25 +69 (c=1.00 dalam metanol) |
| Kepadatan | 1,51±0.1 g/cm3 (Diperkirakan) |
Apa tindakan farmakologis Aprepitant?
Obat ini menghambat kerja zat P dengan mengikat reseptor NK-1 yang sebagian besar terdapat pada susunan saraf pusat dan pinggirannya.Bubuk aprepitantBahasa Indonesia: dapat menempati reseptor NK-l di otak melalui sawar darah-otak, dengan selektivitas dan afinitas tinggi, tetapi afinitas rendah untuk reseptor NK-2 dan NK-3. Pada saat yang sama, afinitas Aprepitant terhadap target obat lain (seperti reseptor dopamin dan reseptor 5-HT3) yang digunakan untuk mengobati mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi juga sangat rendah, dan efeknya dalam mengurangi mual dan muntah lebih baik daripada obat lain. Produk ini dapat meningkatkan tingkat respons lengkap dari mual dan muntah akut dan tertunda yang disebabkan oleh kemoterapi dalam metode standar untuk mengobati gejala muntah parah yang disebabkan oleh kemoterapi dengan penghambat reseptor 5- triptamin 3(5-HT3) dan deksametason. Aprepitant dapat menghambat muntah akut dan tertunda yang disebabkan oleh Cisplatin dalam model hewan penolong putih. Dosis tunggal sebelum atau bersamaan dengan cisplatin. Aprepitant dapat mengurangi gejala muntah dalam 72 jam berikutnya; Pada saat yang sama, Aprepitant juga dapat meningkatkan efek antiemetiknya dengan menggabungkan dengan deksametason atau 5-HT dan penghambat reseptor ondansetron.
Spesifikasi Produk
| Barang | Spesifikasi | Hasil |
| Penampilan | Bubuk kristal berwarna putih atau putih pucat | Bubuk padat berwarna putih |
| Identifikasi | Oleh IR | Sesuai |
| Dengan HPLC | Sesuai | |
| Solusi | Larut bebas dalam dimetil sulfoksida, tidak larut di dalam air |
Sesuai |
| Rotasi Spesifik | {{0}}.0~+71.0 derajat | {{0}}.0 derajat |
| Kadar air | Kurang dari atau sama dengan 0.50% | 0.13% |
| Kerugian pada Pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 0.50% | 0.10% |
| Residu pada Pengapian | Kurang dari atau sama dengan 0.10% | 0.06% |
| Kotoran Organik | Pengotor AP{{0}}: Kurang dari atau sama dengan 0,15% | ND |
| Pengotor AP1: Kurang dari atau sama dengan 0.15% | ND | |
| Pengotor AP2: Kurang dari atau sama dengan 0.15% | ND | |
| Desfluoro aprepitant: Kurang dari atau sama dengan 0.15% | ND | |
| Pengotor individu lainnya: Kurang dari atau sama dengan 0.10% | 0.06% | |
| Total Kotoran: Kurang dari atau sama dengan 0.30% | 0.25% | |
| Pengujian | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Kesimpulan: | Sesuai dengan spesifikasi perusahaan. |
Apa fungsi Aprepitant?
Bubuk aprepitantmerupakan obat tambahan antitumor yang mempunyai efek dan fungsi antiemetik, antiinflamasi, antikoagulan, antioksidan, dan perbaikan fungsi gastrointestinal.
1. Antiemetik:
Aprepitant dapat menghambat muntah akut dan tertunda yang disebabkan oleh cisplatin, dan meningkatkan aktivitas antiemetik antagonis reseptor 5-HT3 ondansetron dan glukokortikoid deksametason pada muntah yang disebabkan oleh cisplatin. Oleh karena itu, Aprepitant dapat digunakan untuk meredakan gejala mual dan muntah.
2. Anti-inflamasi:
Aprepitant memiliki efek antiinflamasi tertentu, yang dapat menghambat proliferasi jaringan granulasi dan menghilangkan respons inflamasi. Hal ini memiliki efek meredakan gejala inflamasi yang mungkin terjadi pada pasien tumor selama pengobatan.
3. Antikoagulan:
Aprepitant memiliki efek antikoagulan tertentu dan dapat mengurangi kekentalan darah. Kekentalan darah yang tinggi dapat menyebabkan gangguan mikrosirkulasi, dan efek antikoagulan dari kapsul aprepitant membantu meningkatkan mikrosirkulasi.
4. Antioksidan:
Aprepitant memiliki efek membersihkan radikal bebas, dan dapat mengurangi stres oksidatif dengan menangkap radikal bebas.
5. Meningkatkan fungsi gastrointestinal: Aprepitant dapat meningkatkan suplai darah gastrointestinal, mengurangi sekresi asam lambung, dan meningkatkan fungsi gastrointestinal.
Atlas HTML5 dari Aprepitant
|
|
Apa perbedaan antara fosaprepitant dan aprepitant?
1. Bahan produk dan efek utama
Fosaprepitant terutama digunakan sebagai obat antiemetik dan memiliki efek antitumor. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati metastasis otak berulang dengan meningkatkan angiogenesis pada jaringan tumor dan meningkatkan antigenisitas jaringan tumor, sehingga mencapai efek antitumor.Bubuk aprepitantadalah obat adjuvan antitumor, yang terutama digunakan untuk mencegah mual dan muntah akut dan tertunda selama pengobatan awal dan berulang kemoterapi antitumor yang sangat emetogenik.
2. Mekanisme kerja
Fosaprepitant bekerja pada jaringan tumor melalui mekanisme kerjanya yang spesifik, yang dapat mencakup memengaruhi pertumbuhan dan metastasis sel tumor. Aprepitant terutama menghambat reseptor 5-hidroksitriptamin dalam neuron untuk menghambat eksitabilitas neuron untuk pengobatan antitumor, dan diberikan dalam kombinasi dengan obat antiemetik lain untuk mencegah mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi.
Aktivitas Biologis Aprepitant:
| Menggambarkan | Aprepitant adalah antagonis reseptor neurokinin 1 selektif dan afinitas tinggi dengan Kd 86 pM. |
| Studi in vitro | Aprepitant mengurangi aktivitas metabolik dengan nilai IC50 yang diperkirakan sebesar 20μM. Aprepitant menginduksi penghambatan pertumbuhan sel dan penghentian siklus sel G1. Aprepitant secara signifikan menginduksi apoptosis pada sel Nalm-6, yang dimediasi melalui aktivasi caspase-3. Aprepitant (20μM) menginduksi akumulasi p53 dan ekspresi gen target p53 pro-apoptotik. Aprepitant (1, 5, 10μM) menghambat infeksi HIV pada MDM dari individu HIV-negatif yang depresi dan tidak tertekan secara ex vivo dengan cara yang bergantung pada dosis. Nilai IC90 aprepitant setara dengan 10μM dan nilai IC50 sekitar 5μM. |
| Studi in vivo | Aprepitant mencegah peningkatan ekspresi NK-1R yang diinduksi infeksi B. burgdorferi pada NHP secara in vivo. Pengobatan dengan aprepitant mencegah peningkatan kadar protein CCL2 yang diinduksi B. burgdorferi pada cairan serebrospinal NHP. Pengobatan dengan aprepitant mencegah peningkatan ekspresi mRNA CCL2 dan CXCL13 yang diinduksi B. burgdorferi pada ganglia akar dorsal NHP dan mencegah peningkatan ekspresi mRNA CCL2, CXCL13, IL-17A, dan IL-6 yang diinduksi B. burgdorferi pada sumsum tulang belakang NHP. Pengobatan dengan aprepitant melemahkan penurunan aktivitas/jumlah astrosit yang diinduksi infeksi B. burgdorferi. Aprepitant (10 mg/kg, ip) secara signifikan melemahkan ekspresi CPP yang diinduksi AMPH dan kokain serta aktivasi lokomotor pada tikus. Sebaliknya, aprepitant secara signifikan meningkatkan ekspresi CPP yang diinduksi morfin sekaligus secara signifikan menghambat aktivitas lokomotor yang dimediasi morfin pada tikus. Aprepitant tidak menginduksi CPP atau penghindaran tempat yang dikondisikan atau aktivasi atau penghambatan lokomotor secara signifikan. Aprepitant (125 mg/hari, secara oral) menghasilkan penurunan 1-log dalam kadar plasma RNA virus dibandingkan dengan kontrol yang tidak diobati. |
| Percobaan sel | Efek penghambatan aprepitant pada aktivitas metabolik sel Nalm{{0}} dievaluasi dengan penyerapan tiazolil biru tetrazolium bromida (MTT) oleh sel hidup. Sel disemai ke pelat 96-well dengan kepadatan 5000 sel/well. Setelah perlakuan dengan 5, 10, 15, 20, dan 30 μM aprepitant selama 24, 36, dan 48 jam, sel diinkubasi lebih lanjut dengan 100 μM MTT (0,5 mg/mL) pada suhu 37 derajat selama 3 jam. Sel yang tidak diobati ditetapkan sebagai kelompok kontrol. Setelah pelarutan formazan yang diendapkan dengan 100 μL DMSO, kepadatan optik diukur pada panjang gelombang 578 nm menggunakan pembaca ELISA. |
| Percobaan pada hewan | Lima belas monyet rhesus dibius dan diinokulasi secara intratekal ke dalam cisterna magna dengan 1 × 108 spirochetes yang hidup, sedangkan 5 monyet rhesus tidak terinfeksi dan menerima 1 mL medium RPMI 1640 setelah mengeluarkan sejumlah CSF yang sama. Terbentuknya infeksi B. burgdorferi in vivo dikonfirmasi oleh kultur positif dari setidaknya satu sampel jaringan otopsi. Kelompok hewan pertama dipelajari selama 2 minggu dan mencakup dua hewan kontrol (salah satunya diobati dengan aprepitant), dua hewan yang terinfeksi dan tidak diobati, dan dua hewan yang terinfeksi yang diobati dengan aprepitant. Kelompok hewan kedua dipelajari selama 4 minggu dan mencakup 3 hewan kontrol (salah satunya diobati dengan aprepitant), 5 hewan yang terinfeksi dan tidak diobati, dan 4 hewan yang terinfeksi yang diobati dengan aprepitant. Hewan menerima dosis harian rata-rata aprepitant sebesar 28 ± 6 mg/kg per hari, dan pengobatan dimulai 2 hari sebelum inokulasi. Dosis ini konsisten dengan protokol veteriner standar untuk obat-obatan tertentu di NHP, dan durasi penelitian selama 4-minggu menghalangi perkembangan neuropatologi yang terjadi 8 minggu setelah infeksi B. burgdorferi. |
| Referensi |
[1]. Martinez AN, dkk. Batasan aprepitant pada respons neuroinflamasi in vivo dalam model rhesus neuroborreliosis Lyme. J Neuroinflammation. 15 Februari 2017;14(1):37. [2]. Bayati S, dkk. Penghambatan reseptor tachykinin NK1 menggunakan aprepitant menginduksi kematian sel apoptosis dan penangkapan G1 melalui sumbu Akt/p53 pada sel leukemia limfoblastik akut pra-B. Eur J Pharmacol. 2016 Nov 15;791:274-283. [3]. Mannangatti P, dkk. Efek diferensial aprepitant, antagonis reseptor neurokinin-1 yang digunakan secara klinis, terhadap ekspresi rangsangan psikostimulan terkondisi versus penghargaan opioid. Psikofarmakologi (Berl). 2017 Februari;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, dkk. Dasar pemikiran farmakologis penggunaan antagonis NK1R, aprepitant sebagai terapi tambahan pada HIV. J Transl Med. 26 Mei 2016;14(1):148. |
Apa saja tindakan pencegahan untuk Aprepitant?
Aprepitant adalah penghambat CYP3A4 yang bergantung dosis dan harus digunakan dengan hati-hati bila digunakan dengan produk yang terutama dimetabolisme oleh CYP3A4; beberapa obat kemoterapi dimetabolisme oleh CYP3A4.
Aprepitant dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam rasio normalisasi internasional (INR) waktu protrombin bila digunakan dengan warfarin.
Kemanjuran kontrasepsi hormonal dapat berkurang selama dan selama 28 hari setelah penggunaan aprepitant. Oleh karena itu, tindakan kontrasepsi alternatif atau metode penyelamatan harus digunakan untuk kontrasepsi selama penggunaan aprepitant dan selama 1 bulan setelah dosis terakhir aprepitant.
Bagaimana dan dimana membeli Aprepitant Powder secara grosir?
Anda dapat memercayai pesanan kami karena kami mempunyai rekam jejak yang baik dalam menjual obat-obatan pendidikan yang legal.
Kami melakukan pengujian laboratorium independen pada semua produk dan kemudian menjualnya kepada pelanggan kami yang terhormat.
Kirimkan Pertanyaan Anda untuk detail lebih lanjutKlik email:allen@faithfulbio.comSekarang.
Berbagai metode pengiriman untuk Anda pilih
|
Waktu Transportasi |
Metode pengiriman |
Persyaratan berat kargo |
Keuntungan |
|
3-7 hari |
DHL, Jerman DHL, Jerman DPD, |
Cocok untuk berat di bawah 50kg. |
Kami memiliki gudang di Jerman dan California, AS, |
|
7-15 hari |
Melalui Udara |
Cocok untuk berat lebih dari 50kg. |
|
|
15-60 hari |
Melalui Laut |
Cocok untuk lebih dari 500kg. |
Kirimkan Pertanyaan Anda untuk detail lebih lanjutKlik email:allen@faithfulbio.comSekarang.
Penafian: Artikel-artikel yang dipublikasikan di situs ini terutama digunakan untuk mempromosikan pertukaran dan pembelajaran akademis, dan tidak berarti bahwa situs ini setuju dengan pandangannya atau mengonfirmasi keaslian isinya. Harap saring dengan hati-hati. Jika Anda yakin artikel ini melanggar hak cipta, harap hubungi administrator. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi penggunaan informasi dan layanan di situs web ini.
Catatan: Senyawa ini hanya boleh digunakan untuk keperluan penelitian. Klaim ini belum dievaluasi oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan. Konsultasikan dengan dokter Anda dan pelajari tentang penelitian yang tersedia sebelum menggunakannya. Produk ini tidak dimaksudkan untuk mendiagnosis, mengobati, menyembuhkan, atau mencegah penyakit apa pun.
Tag populer: bubuk aprepitant cas 170729-80-3, Cina, pemasok, produsen, pabrik, disesuaikan, grosir, beli, harga, massal, murni, produsen, diskon, untuk dijual, tersedia, sampel gratis, bubuk mentah, bahan baku, dibuat di Cina