Devimistat CAS 95809-78-2

Devimistat CAS 95809-78-2adalah penghambat metabolisme mitokondria-di-pertama dikelasnya. Sebagai analog asam lipoat, asam ini secara khusus menargetkan jalur metabolisme energi sel tumor dan saat ini sebagian besar sedang dalam tahap penelitian klinis untuk eksplorasi pengobatan berbagai jenis kanker.

Secara in vitro, CPI-613 menunjukkan toksisitas selektif terhadap berbagai lini sel tumor, termasuk sel kanker paru-paru manusia H460 dan sel sarkoma manusia Saos-2, dengan nilai EC50 masing-masing sebesar 120 μM dan 120 μM. CPI-613 mengganggu metabolisme mitokondria dalam sel kanker H460, termasuk menghambat aktivitas kompleks PDH dan potensi hilangnya membran sel yang bergantung pada waktu dan dosis. Lebih lanjut, pada sel kanker paru-paru manusia H460 dan sel sarkoma manusia Saos-2, CPI-613 (240 μM) menginduksi kematian sel apoptosis dan non-apoptosis.

CPI-613 mewakili arah baru dalam pengobatan kanker-yang menargetkan metabolisme energi tumor, tidak seperti produk kemoterapi tradisional yang merusak DNA. Uji klinis fase III (misalnya untuk kanker pankreas) saat ini sedang berlangsung, dan hasilnya akan menentukan apakah uji klinis tersebut dapat menjadi pilihan pengobatan klinis baru. Sebagai karya perintis, studi tentang CPI-613 tidak hanya memberikan strategi baru untuk pengobatan kanker tetapi juga menawarkan alat penting untuk memahami mekanisme metabolisme tumor.