Opicapon API CAS 923287-50-7

Apa itu Opicapon?

API Opicaponadalah penghambat katekol-O-metiltransferase (COMT) yang selektif dan reversibel. Pada tanggal 7 September 2020, Ono Pharmaceutical mengumumkan peluncuran tablet Opicapone (BIA 9-1067) 25mg di Jepang. Ini adalah penghambat katekol-O-metiltransferase (COMT) selektif baru yang diberikan secara oral sekali{9}}setiap hari, diindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan levodopa-karbidopa atau levodopa-benserazide hidroklorida.

Opicapone diindikasikan untuk pasien dengan penyakit Parkinson (PD) sebagai terapi tambahan terhadap levodopa/karbidopa untuk meningkatkan fluktuasi motorik akhir dosis (kemanjuran tingkat lanjut). Pasien-pasien ini sering menggunakan levodopa untuk meringankan gejala-gejala seperti bradikinesia, kekakuan anggota badan, dan tremor; namun, obat ini dimetabolisme dengan cepat setelah masuk ke dalam tubuh, menghasilkan durasi kerja yang singkat dan kecenderungan gejala yang berfluktuasi, termasuk kekakuan dan imobilitas yang tiba-tiba. Fungsi inti CS-1268 adalah mengganggu enzim kunci yang memecah levodopa di bagian perifer tubuh, memperlambat metabolisme, memperpanjang durasi efek levodopa di dalam tubuh, dan menstabilkan fluktuasi kondisi.

hubungi kami melalui Email :sales6@faithfulbio.com

Bagaimana Opicapone membantu Levodopa bekerja lebih baik?

Opicapone membantu Levodopa berfungsi lebih baik dengan mengganggu katekol-O-metiltransferase (COMT). Dalam pengobatan penyakit Parkinson, bahkan dengan S-(-)-Carbidopa yang menghambat Dopamin dekarboksilase, sejumlah besar Levodopa masih terdegradasi oleh enzim COMT di perifer, sehingga menghasilkan limbah.API Opicaponadalah penghambat COMT yang kuat dan bekerja lama yang secara efektif mengganggu jalur metabolisme ini, secara signifikan mengurangi hilangnya konversi Levodopa di perifer dan dengan demikian meningkatkan bioavailabilitasnya, memungkinkan lebih banyak mikroorganisme melintasi sawar darah{1}otak dan memasuki otak. Hal ini membawa dua manfaat klinis utama: pertama, secara signifikan memperpanjang periode kontrol gejala yang baik setelah setiap dosis; kedua, ini memperpendek periode "mati" ketika efek produk berkurang dan gejala muncul kembali. Data klinis menunjukkan bahwa mengonsumsi 50mg (100g, 500g, atau 1kg) setiap hari sebelum tidur dapat mengurangi periode "mati" rata-rata sekitar 100-120 menit dan dengan demikian memperpanjang periode "aktif". Singkatnya, Opicapone (BIA 9-1067) pada dasarnya menutup "penghalang metabolik" kedua Levodopa di perifer, memungkinkan produk mencapai otak lebih penuh dan memberikan efeknya dalam jangka waktu yang lebih lama. Namun, perlu dicatat bahwa karena meningkatkan efek Levodopa, dosis levodopa harus sering dikurangi di bawah bimbingan dokter setelah mulai meminumnya, untuk mencegah gangguan motorik yang memicu atau memperburuk.

 

Mengapa opicapone membantu fluktuasi motorik?

Alasan mendasar mengapa Opicapone dapat meredakan fluktuasi motorik adalah karena Opicapone memecahkan masalah yang sangat menyusahkan dalam pengobatan penyakit Parkinson-konsentrasi levodopa dalam darah yang berfluktuasi.

Pada tahap akhir penyakit Parkinson, ujung saraf di otak yang menyangga dopamin telah mengalami degenerasi secara signifikan. Pada titik ini, hanya mengandalkan levodopa akan menyebabkan lonjakan-seperti rollercoaster dan penurunan konsentrasi darah dengan cepat saat memasuki aliran darah, dengan waktu paruh-hanya sekitar satu setengah jam. Stimulasi yang "berdenyut" ini mengganggu jaringan kendali motorik otak, sehingga pada situasi kerjanya, gejala hilang-yang-disebut fase "aktif"; lalu, setelah efeknya hilang, getaran dan kekakuan kembali-fase "mati". Peralihan bolak-balik inilah yang kita sebut fluktuasi motorik.

Opicapone (BIA 9-1067) dirancang khusus untuk mengatasi masalah ini. Ini secara efektif menghambat enzim COMT perifer, secara signifikan memperlambat metabolisme Levodopa dan mempertahankan konsentrasi efektif yang stabil tanpa fluktuasi, sehingga menghindari peralihan "on-off" yang drastis.

Manfaat dari mekanisme ini langsung terlihat: setelah setiap dosis, periode "aktif" (saat gejala terkontrol dengan baik) menjadi lebih lama, sedangkan periode "mati" (saat efek hilang dan gejala muncul kembali) menjadi lebih pendek. Data klinis menunjukkan bahwa mengonsumsi 50mg CS-1268 sebelum tidur setiap hari dapat mengurangi periode "mati" rata-rata 100-120 menit, dan periode "aktif" juga diperpanjang.

Sebagai ilustrasi, tanpa CS-1268, Levodopa seperti air yang dituangkan ke dalam ember bocor; permukaan air berfluktuasi secara liar dan tidak stabil. MemukauAPI Opicaponibarat menutup kebocoran pada ember, sehingga ketinggian air tetap stabil dalam waktu lama. Oleh karena itu, CS-1268 tidak memproduksi dopamin secara langsung, melainkan melakukan "optimasi farmakokinetik" pada Levodopa-mengubahnya dari produk "aksi-pendek, berfluktuasi" menjadi produk "kerja panjang, stabil", sehingga menstabilkan fluktuasi kinetiknya.

MF dari Opicapon

Kepadatan	1,80±0,1 g/cm3 (Diprediksi)
DiChiKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Titik didih	701,1±70,0 derajat (Diprediksi)
Berat Molekul	413.17
Rumus Molekuler	C15H10Cl2N4O6
Koefisien Keasaman (pKa)	4,67±0,38(Diprediksi)

Spesifikasi

Berbagai metode pengiriman untuk Anda pilih

Kekuatan kami:

Perusahaan kami telah lulus sertifikasi sistem manajemen mutu FDA dan ISO19001. Dan kami memiliki perjanjian kerja sama internal dengan beberapa pabrik dan laboratorium di China, Perusahaan kami dapat menyediakannyaAPI Opicapondll dengan harga yang lebih menguntungkan. Jika Anda tertarik, silakan tinggalkan pesan.
Kami tidak hanya memiliki keunggulan unik dalam transportasi, tetapi juga mendukung berbagai metode pembayaran, baik menggunakan dolar AS, euro, dolar Australia, atau mata uang lokal dari Singapura, Malaysia, Thailand, dan sebagainya. Kami juga dapat mendukung mata uang lokal di wilayah dan negara tersebut. Selain itu, kami juga mendukung kartu bank (kartu kredit, dll) untuk pembayaran.

Pertanyaan Umum:

Q1: Apa yang harus saya hindari saat menggunakan Opicapon?
Obat ini harus dihindari bila digunakan dengan inhibitor monoamine oksidase non-selektif (seperti fenelzin), dan pasien dengan pheochromocytoma sebaiknya tidak meminumnya; puasa wajib selama 1 jam sebelum dan sesudah meminumnya; hal ini dapat menyebabkan tidur mendadak, jadi hindari mengemudi atau mengoperasikan mesin; jangan berhenti meminumnya secara tiba-tiba; pada saat yang sama, waspadai gangguan kontrol impuls dan hipotensi ortostatik.
Q2: Bisakah saya minum alkohol saat menggunakan CS-1268?
Tidak dianjurkan minum alkohol saat mengonsumsi Opicapone. Alkohol dapat memperburuk gangguan suasana hati dan perilaku impulsif, mengganggu fungsi pengaturan tubuh, dan memperburuk ketidaknyamanan seperti pusing, mengantuk, dan kelelahan mendadak di siang hari yang disebabkan oleh produk tersebut. Hal ini juga meningkatkan risiko hipotensi ortostatik, sehingga lebih mudah merasa pusing dan lemah saat berdiri, serta meningkatkan kemungkinan terjatuh. Oleh karena itu, demi keamanan dan menjaga kondisi stabil, yang terbaik adalah tidak mengonsumsi alkohol selama perawatan.
Q3: Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa menggunakan Opicapon?

Lewati saja dosis yang terlewat dan minum pada waktu yang sama keesokan harinya dengan dosis biasa. Jangan menambah dosis tanpa berkonsultasi dengan dokter untuk menghindari fluktuasi besar dalam konsentrasi tubuh, yang dapat menyebabkan ketidaknyamanan dan kinerja tidak stabil. Jangan tiba-tiba berhenti menggunakannya sendiri; pertahankan saja jadwal yang teratur dan lakukan tepat waktu.

Penafian: Informasi yang dipublikasikan di situs ini berasal dari internet, yang tidak berarti bahwa situs ini setuju dengan pandangannya atau menegaskan keaslian kontennya. Mohon perhatikan untuk membedakannya. Selain itu, produk yang disediakan perusahaan kami hanya digunakan untuk penelitian ilmiah. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi dari penggunaan yang tidak patut.

Jika Anda tertarik dengan produk kami, atau memiliki saran kritis terhadap artikel kami atau tidak sepenuhnya puas dengan produk yang diterima, silakan hubungi kami melaluiE-mail :sales6@faithfulbio.com . Tim kami berkomitmen untuk memastikan kepuasan pelanggan sepenuhnya.

Tag populer: opicapone api cas 923287-50-7, Cina, pemasok, produsen, pabrik, disesuaikan, grosir, beli, harga, massal, murni, produsen, diskon, untuk dijual, dalam stok, sampel gratis, bubuk mentah, bahan baku, buatan China