Apa itu Rivaroxaban?
Rivaroxaban adalah obat antikoagulan oral baru, penghambat FXa selektif yang bekerja pada situs aktif faktor Xa (FXa). Ini menghambat FXa dan menghambat jalur koagulasi intrinsik dan ekstrinsik dengan cara yang bergantung pada dosis untuk menghambat trombosis. Dapat digunakan untuk pasien dewasa yang menjalani operasi penggantian pinggul atau lutut elektif untuk mencegah trombosis vena, dan juga dapat digunakan untuk pasien dewasa dengan fibrilasi atrium non-katup dengan riwayat stroke atau serangan iskemik transien untuk mengurangi risiko stroke dan sistemik. emboli.
Bubuk rivaroxabanberupa bubuk putih sampai putih pucat, tidak larut dalam air; tidak larut dalam etanol; Lebih besar dari atau sama dengan 13,9 mg/mL dalam DMSO dengan pemanasan ringan
| Nama Produk | Rivaroxaban |
| KAS | 366789-02-8 |
| Rumus molekul | C19H18ClN3O5S |
| Berat molekul | 435.88 |
| Nomor EINECS | 685-132-2 |
| Kondisi penyimpanan | Suasana inert,2-8 derajat |
| Titik lebur | 228-229 derajat |
| Kelarutan | Tidak larut dalam air; Tidak larut dalam etanol; Lebih besar dari atau sama dengan 13,9 mg/mL dalam DMSO dengan pemanasan ringan. |
| Penampilan | Bubuk putih sampai putih pucat |
| Titik didih | 732,6±60,0 derajat (Diprediksi) |
| Kepadatan | 1,460±0,06 g/cm3(Diprediksi) |
Bagaimana mekanisme Rivaroxaban?
Rivaroxaban menghambat faktor koagulasi bebas dan terikat Xa di kompleks protrombinase. Ini adalah penghambat faktor koagulasi Xa langsung selektif, dan waktu onsetnya adalah 2,5 hingga 4 jam. Penghambatan faktor koagulasi Xa akan mengganggu jalur kaskade koagulasi internal dan eksternal, sehingga menghambat pembentukan trombin dan perkembangan trombus. Rivaroxaban tidak menghambat trombin (faktor koagulasi teraktivasi II) dan terbukti tidak berpengaruh pada trombosit.
Spesifikasi Produk
| Barang | Spesifikasi | Hasil |
| Penampilan | Bubuk putih | Sesuai |
| identifikasi | IR: mirip dengan Standar Referensi | Sesuai |
| Penampilan solusi | Jelas dan tidak berwarna | Sesuai |
| Kerugian pada Pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 0,5% | 0.06% |
| Abu Sulfat | Kurang dari atau sama dengan 0,2% | 0.03% |
| Logam berat | Kurang dari atau sama dengan 0.002% | Sesuai |
| Senyawa Terkait | Pengotor Tunggal Kurang dari atau sama dengan 1.0% | Sesuai |
| Jumlah Pengotor Kurang dari atau sama dengan 2.0% | Sesuai | |
| pengujian | 98.0% hingga 101,5% | 99.80% |
| Kesimpulan: | Sesuai dengan spesifikasi perusahaan. |
Apa saja kegunaan rivaroxaban?
1. Bubuk rivaroxabandigunakan untuk orang yang menjalani operasi penggantian pinggul atau lutut elektif untuk mencegah trombosis vena (VTE).
2. Digunakan pada trombosis vena dewasa (DVT) untuk mengurangi risiko kekambuhan DVT dan emboli paru (PE) setelah DVT akut.
3. Digunakan untuk pasien dewasa dengan fibrilasi atrium non-katup dengan satu atau lebih faktor risiko untuk mengurangi risiko stroke dan emboli sistemik.
4. Perbedaan penting antara rivaroxaban dan fondaparinux sodium/heparin adalah bahwa ia tidak memerlukan partisipasi antitrombin III, tetapi dapat secara langsung memusuhi faktor Xa bebas dan terikat untuk mengurangi aktivasi trombin dan dengan demikian memperpanjang waktu koagulasi. Tidak hanya memiliki efek menghalangi pembentukan bekuan darah, tetapi juga dapat menghancurkan bekuan darah yang terbentuk.
Atlas HTML5 Rivaroxaban
|
|
Aktivitas Biologis Rivaroxaban
| Keterangan | Rivaroxaban adalah penghambat Faktor Xa (FXa) yang sangat kuat dan selektif dengan aktivitas anti-FXa yang kuat (IC50 sebesar 0,7 nM, Ki sebesar 0,4 nM). |
| Studi in vitro | Rivaroxaban (BAY {{0}}) adalah penghambat faktor Xa (FXa) oral langsung yang digunakan untuk pencegahan dan pengobatan trombosis arteri dan vena. Rivaroxaban secara kompetitif menghambat FXa manusia (Ki 0.4 nM) dengan selektivitas 10 000-lipat dibandingkan protease serin lainnya; itu juga menghambat aktivitas protrombinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban menghambat FXa endogen lebih kuat pada plasma manusia dan kelinci (IC50 21 nM) dibandingkan pada plasma tikus (IC50 290 nM). Ini menunjukkan efek antikoagulan dalam plasma manusia, menggandakan waktu protrombin (PT) dan mengaktifkan waktu tromboplastin parsial masing-masing pada 00,23 dan 0,69 μM. |
| Studi in vivo | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) adalah penghambat FXa langsung yang kuat, selektif, dengan aktivitas in vivo yang sangat baik dan bioavailabilitas oral yang baik. Rivaroxaban (BAY 59-7939), diberikan melalui bolus intravena sebelum induksi trombus, mengurangi pembentukan trombus (ED50 0.1 mg/kg), menghambat FXa, dan memperpanjang PT dengan cara yang bergantung pada dosis. PT50 dan FXa sedikit terpengaruh pada ED50 (masing-masing peningkatan 1.8-kali lipat dan penghambatan 32%). Pada 0,3 mg/kg (dosis yang hampir sepenuhnya menghambat pembentukan trombus), rivaroxaban sedikit memperpanjang PT (3,2±0,5-kali lipat) dan menghambat aktivitas FXa (65±3%). |
| uji kinase | Aktivitas rivaroxaban (BAY {{0}}) terhadap protease serin murni diukur menggunakan substrat kromogenik atau fluorogenik dalam pelat mikrotiter 96-sumur pada suhu 25 derajat. Enzim diinkubasi dengan rivaroxaban atau pelarut DMSO selama 10 menit. Reaksi dimulai dengan penambahan substrat dan warna atau fluoresensi dipantau terus menerus pada 405 nm menggunakan Spectra Rainbow Thermo Reader atau pada 630/465 nm menggunakan SPECTRAfluor plus, masing-masing, selama 20 menit. Aktivitas enzim dianalisis dalam buffer berikut (konsentrasi akhir): FXa manusia (0.5 nM), FXa kelinci (2 nM), FXa tikus (10 nM), atau urokinase (4 nM ) dalam 50 mM buffer Tris-HCl, pH 8,3. , 150 mM NaCl, dan 0,1% albumin serum sapi (BSA); pefachrome FXa (50-800 μM) atau chromothiocyanate U (250 μM) dengan trombin (0,69 nM), trypsin (2,2 nM), atau plasmin (3,2 nM) dalam 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0, dan 20 mM CaCl2 ; chromothiocyanate TH (200 μM), chromothiocyanate plasmin (500 μM), atau inhibitor chromothiocyanate (500 μM), FXIa (1 nM), atau APC (10 nM) dalam buffer fosfat 50 mM, pH 7,4, 150 mM NaCl; dan S 2366 (150 atau 500 μM) FVIIa (1 nM), dan faktor jaringan (3 nM) dalam 50 mM buffer Tris-HCl, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 dan 0,3% BSA, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naftalena-benzilsulfonamida dalam H2O (100 μM) dan diukur selama 3 jam. Uji FIXab/FX, termasuk FIXab (8,8 nM) dan FX (9,5 nM) dalam buffer Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2, dan 0,1% BSA, dimulai dengan menambahkan I-1100 (50 μM) dan diukur selama 60 menit. Konstanta penghambatan (Ki) terhadap FXa dihitung berdasarkan persamaan Cheng-Prusoff (Ki=IC50/1 + [S]/Km), dimana [S] adalah konsentrasi substrat dan Km adalah konsentrasi substrat. Konstanta Michaelis-Menten. Km ditentukan dari plot Lineweaver-Burk. IC50 adalah dosis penghambatan yang diperlukan untuk mengurangi kecepatan awal kontrol sebesar 50%. |
| Eksperimen hewan | Tikus[2] Tikus Wistar jantan yang dipuasakan (HsdCpb:WU) digunakan. Model stasis vena tikus menginduksi trombosis pada tikus yang dianestesi (n=10 per kelompok dosis) dengan sedikit modifikasi. Vena cava abdominalis terbuka dan dua jahitan longgar (terpisah 8–10 mm) ditempatkan di bawah cabang vena ginjal kiri. Ribaxaban dilarutkan dalam polietilen glikol/H2O/gliserol (996 g/100 g/60 g) atau kendaraan diberikan melalui injeksi bolus intravena (iv) ke dalam vena ekor 15 menit sebelum induksi trombus. Tromboplastin (0,5 mg/kg) disuntikkan ke dalam vena femoralis dan 15 detik kemudian, jahitan proksimal dan distal diikat. Setelah 15 menit, segmen yang diikat dikeluarkan dan trombus diaspirasi dan ditimbang. Sampel darah diperoleh melalui tusukan jantung segera sebelum pengangkatan trombus. |
| Referensi |
[1]. Roehrig S, dkk. Penemuan agen antitrombotik baru 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl )fenil]-1,3-oksazolidin-5-il}metil)tiofena- 2-karboksamida (BAY 59-7939): faktor oral langsung Xa penghambat. J Med Kimia. 2005 22 September;48(19) [2]. Perzborn E, dkk. Studi in vitro dan in vivo terhadap agen antitrombotik baru BAY 59-7939--penghambat Faktor Xa langsung secara oral. J Tromb Haemost. 2005 Maret;3(3):514-21. |
Apa perbedaan antara rivaroxaban dan aspirin?
Perbedaan rivaroxaban dan aspirin terletak pada mekanisme kerja, efikasi dan kontraindikasi.
1. Mekanisme aksi yang berbeda:bubuk rivaroxabanmemiliki efek penghambatan yang sangat selektif pada faktor koagulasi X, menghambat fungsi faktor koagulasi X dalam reaksi kaskade koagulasi eksogen atau endogen, sehingga mencapai efek antikoagulan; aspirin adalah penghambat COX-2 (siklooksigenase 2) non-selektif, yang menghambat agregasi trombosit dengan menghambat produksi prostaglandin.
2. Khasiat berbeda: rivaroxaban terutama digunakan untuk mencegah trombosis vena, mengurangi risiko emboli paru, dan mengurangi risiko trombosis pada pasien dengan infark miokard dan fibrilasi atrium setelah operasi penggantian pinggul atau lutut; aspirin terutama digunakan untuk mengobati penyakit inflamasi seperti rheumatoid arthritis dan osteoarthritis dan mencegah trombosis arteri pada pasien dengan infark miokard.
3. Kontraindikasi yang berbeda: rivaroxaban dikontraindikasikan pada pasien dengan perdarahan internal aktif, disfungsi hati parah, pasien hamil dan menyusui, dan mereka yang alergi terhadap obat; aspirin dikontraindikasikan pada pasien dengan perdarahan internal aktif dan mereka yang alergi terhadap obat tersebut.
Apa kontraindikasi penggunaan bubuk Rivaroxaban?
1 Pasien yang alergi terhadap eksipien apa punbubuk rivaroxaban.
2 Pasien dengan perdarahan aktif yang tampak secara klinis.
3. Lesi atau kondisi dengan risiko perdarahan besar yang signifikan.
4 Pasien dengan penyakit hati dengan kelainan koagulasi dan risiko perdarahan yang relevan secara klinis, termasuk pasien dengan sirosis hingga Child Pugh kelas B dan C.
Bagaimana dan di mana membeli Rivaroxaban Powder secara grosir?
Anda dapat mempercayai pesanan kami karena kami memiliki catatan yang baik dalam menjual obat-obatan pendidikan legal.
Kami melakukan uji laboratorium independen pada semua produk dan kemudian menjualnya kepada pelanggan kami yang terhormat.
Kirim Pertanyaan Anda untuk lebih jelasnya, Klik email:allen@faithfulbio.comSekarang.
Berbagai metode pengiriman untuk Anda pilih
|
Waktu Transportasi |
Metode pengiriman |
Persyaratan berat kargo |
Keuntungan |
|
3-7 hari |
DHL, DHL Jerman, DPD Jerman, |
Cocok untuk berat dibawah 50kg. |
Kami memiliki gudang di Jerman dan California, AS, |
|
7-15 hari |
Melalui Udara |
Cocok untuk lebih dari 50kg. |
|
|
15-60 hari |
Melalui Laut |
Cocok untuk lebih dari 500kg. |
Kirim Pertanyaan Anda untuk lebih jelasnya, Klik email:allen@faithfulbio.comSekarang.
Penafian: Artikel-artikel yang diterbitkan di situs ini terutama digunakan untuk mempromosikan pertukaran akademis dan pembelajaran, dan tidak berarti bahwa situs ini setuju dengan pandangannya atau menegaskan keaslian isinya. Harap saring dengan hati-hati. Jika Anda yakin artikel ini melanggar, silakan hubungi administrator. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi penggunaan informasi dan layanan di situs ini.
Catatan: Senyawa ini sebaiknya digunakan untuk tujuan penelitian saja. Klaim ini belum dievaluasi oleh Food and Drug Administration. Silakan berkonsultasi dengan dokter Anda dan pelajari penelitian yang tersedia sebelum menggunakannya. Produk ini tidak dimaksudkan untuk mendiagnosis, mengobati, menyembuhkan, atau mencegah penyakit apa pun.
Tag populer: bubuk rivaroxaban cas 366789-02-8, Cina, pemasok, produsen, pabrik, disesuaikan, grosir, beli, harga, massal, murni, produsen, diskon, untuk dijual, dalam stok, sampel gratis, bubuk mentah, bahan mentah, dibuat di Cina