Sitagliptin Fosfat Monohidrat API CAS 654671-77-9

API Sitagliptin Fosfat Monohidratkode MK-0431 telah disetujui oleh FDA pada bulan Oktober 2006 untuk pengobatan diabetes tipe 2. Uji klinis menunjukkan bahwa ini sangat efektif dalam mengobati diabetes tipe 2. Sebagai bahan baku hipoglikemik jenis baru, tidak hanya memiliki keunggulan ketergantungan gula darah dan efek hipoglikemik sedang, tetapi juga meningkatkan sekresi insulin tanpa hipoglikemia dan efektif menghilangkan rasa lapar. Dalam penyelidikan penerapannya juga tidak memiliki efek samping seperti mual, muntah, edema dan penambahan berat badan.

Apa tindakan farmakologis sitagliptin fosfat monohidrat?

DPP-4 (juga dikenal sebagai CD26) adalah enzim yang diekspresikan pada permukaan sel T dan berperan penting dalam regulasi imun. Selain menurunkan incretin, DPP-4 juga dapat menghidrolisis berbagai peptida bioaktif, termasuk hormon pelepas hormon pertumbuhan, neuropeptida Y, peptida pengaktif adenilat siklase hipofisis, dan peptida pelepas gastrin. Diantaranya, glukagon seperti peptida-1 memiliki waktu paruh yang sangat pendek dalam plasma (t ₁/₂ ≈ 1 menit) dan mudah terdegradasi oleh DPP-4. Berdasarkan mekanisme tersebut, pengembangan bahan baku farmasi untuk sistem insulinotropik usus terutama berfokus pada dua arah berikut:
1: Merupakan pengembangan analog peptida yang tidak mudah terdegradasi oleh DPP-4 dan dapat mengaktifkan reseptor GLP-1, seperti yang disetujui FDA tahun 2005Exenatida. Ini dapat mensimulasikan efek fisiologis GLP-1 sekaligus menghindari degradasi cepat oleh DPP-4.
2: Kami sedang mengembangkan inhibitor DPP-4, yang diwakili oleh sitagliptin. Penelitian telah menunjukkan hal ituSitagliptin fosfat monohidrat API kemurnian 98%.dapat meningkatkan aktivitas dan kadar GLP-1 endogen dan peptida insulinotropik yang bergantung pada glukosa dengan menghambat DPP-4 secara selektif. Karena efek peningkatan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa darah, hal ini dapat secara signifikan mengurangi risiko hipoglikemia yang disebabkan oleh bubuk mentah hipoglikemik tradisional. Sementara itu, ia menunjukkan selektivitas yang tinggi terhadap DPP-4 (dengan rasio selektivitas sekitar 2600:1 untuk DPP-8/DPP-9), sehingga kurang rentan terhadap reaksi merugikan yang disebabkan oleh penghambatan DPP-8/DPP-9. Selain itu, efek peningkatan kadar GLP-1 relatif ringan, sehingga membantu menghindari efek samping gastrointestinal seperti mual dan muntah yang disebabkan oleh GLP-1 yang berlebihan.

Apa kelebihan dan kekurangan API Sitagliptin fosfat monohidrat dibandingkan dengan inhibitor DPP-4 lainnya (seperti saxagliptin)?

API Sitagliptin fosfat monohidratdan saxagliptin keduanya merupakan penghambat DPP-4, dan efek hipoglikemiknya umumnya setara, namun terdapat perbedaan dalam farmakokinetik, interaksi farmakologi, dan keamanan. Perbandingan spesifiknya adalah sebagai berikut:

Apa reaksi merugikan dari API Sitagliptin fosfat monohidrat?

API Sitagliptin fosfat monohidratmemiliki toleransi yang baik secara keseluruhan, dan efek samping yang umum termasuk nasofaringitis, sakit kepala, pusing, ketidaknyamanan perut, sembelit, diare, dan ruam, yang biasanya ringan dan sebagian besar dapat disembuhkan dengan sendirinya. Namun, kehati-hatian harus dilakukan terhadap risiko yang jarang namun serius seperti hipoglikemia (terutama bila dikombinasikan dengan bahan baku insulin atau sulfonilurea), pankreatitis akut, cedera ginjal akut, disfungsi hati, pneumonia interstisial, obstruksi usus, rhabdomyolysis, trombositopenia, pemfigoid bulosa, dan reaksi alergi (termasuk angioedema, sindrom Stevens Johnson, dll.). Bubuk Sitagliptin posfat monohidrat terutama diekskresikan melalui ginjal. Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal sedang sampai berat, dosis harus disesuaikan dengan laju klirens kreatinin untuk mencegah penumpukan obat. Dilarang bagi orang yang alergi terhadap produk ini, penderita diabetes tipe 1 dan penderita diabetes ketoasidosis. Wanita hamil dan menyusui harus mempertimbangkan kelebihan dan kekurangannya sebelum menggunakannya

Berbagai metode pengiriman untuk Anda pilih

Kekuatan kami:

Perusahaan kami telah lulus sertifikasi sistem manajemen mutu FDA dan ISO19001. Dan kami memiliki perjanjian kerja sama internal dengan beberapa pabrik dan laboratorium di China, Perusahaan kami dapat menyediakannyaBubuk API Sitagliptin Fosfat Monohidratdll dengan harga yang lebih menguntungkan. Jika Anda tertarik, silakan tinggalkan pesan.
Kami tidak hanya memiliki keunggulan unik dalam transportasi, tetapi juga mendukung berbagai metode pembayaran, baik menggunakan dolar AS, euro, dolar Australia, atau mata uang lokal dari Singapura, Malaysia, Thailand, dan sebagainya. Kami juga dapat mendukung mata uang lokal di wilayah dan negara tersebut. Selain itu, kami juga mendukung kartu bank (kartu kredit, dll) untuk pembayaran.

Pertanyaan Umum:

Q1. Bagaimana cara menyimpannya?
Disarankan untuk menyimpannya dalam keadaan tertutup, jauh dari cahaya, dan kelembapan pada suhu 2-8 derajat C. Dalam kondisi kering dan tertutup, bubuk padat Sitagliptin fosfat monohidrat biasanya dapat disimpan secara stabil selama beberapa tahun. Solusinya harus digunakan sesegera mungkin setelah persiapan, atau dibekukan pada suhu -20 derajat C atau -80 derajat C setelah pengemasan.
Q2. Bagaimana stabilitasnya?
Bubuk API Sitagliptin fosfat monohidratstabil pada kondisi penyimpanan konvensional. Larutannya stabil dalam kondisi asam dan netral, tetapi akan terdegradasi seiring waktu dalam kondisi basa. Oleh karena itu, lingkungan basa kuat harus dihindari selama produksi dan analisis formulasi.
Q3. Apa pengotor utamanya?
Kotoran terutama dibagi menjadi dua kategori:
Pengotor proses: produk antara atau-sampingan yang dihasilkan selama proses sintesis.
Pengotor degradasi: produk oksidasi atau hidrolisis yang dihasilkan dalam kondisi ringan, suhu tinggi, atau asam-basa.
Berbagai pengotor yang diketahui tercantum dalam farmakope dan memerlukan pengendalian kualitatif dan kuantitatif melalui metode seperti HPLC

Penafian: Informasi yang dipublikasikan di situs ini berasal dari internet, yang tidak berarti bahwa situs ini setuju dengan pandangannya atau menegaskan keaslian kontennya. Mohon perhatikan untuk membedakannya. Selain itu, produk yang disediakan perusahaan kami hanya digunakan untuk penelitian ilmiah. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi dari penggunaan yang tidak tepat.

Jika Anda tertarik dengan produk kami, atau memiliki saran kritis terhadap artikel kami atau tidak sepenuhnya puas dengan produk yang diterima, silakan hubungi kami melaluiE-mail :sales6@faithfulbio.com . Tim kami berkomitmen untuk memastikan kepuasan pelanggan sepenuhnya.

Tag populer: sitagliptin fosfat monohidrat api cas 654671-77-9, Cina, pemasok, produsen, pabrik, disesuaikan, grosir, beli, harga, massal, murni, produsen, diskon, untuk dijual, dalam stok, sampel gratis, bubuk mentah, bahan baku, buatan China