Pengenalan zidovudine:
Zidovudine adalah obat antivirus timidin sintetis, dan menjadi obat pertama yang disetujui untuk pengobatan sindrom imunodefisiensi yang didapat (AIDS). Zidovudine adalah molekul yang larut dalam air, yang membutuhkan protein transfer spesifik untuk memasuki sel, dan kemudian difosforilasi oleh kinase yang sesuai menjadi turunan yang aktif trifosfat. Kemudian dapat mencapai efek antivirus dengan menghambat aktivitas reverse transcriptase (RT) virus, menghentikan perluasan rantai DNA virus dan menghambat replikasi virus, yang dapat memperbaiki gejala klinis orang yang terinfeksi HIV dan mengurangi angka kematian mereka.
Bubuk zidovudinadalah bubuk berwarna putih hingga putih pucat.
Zidovudine mudah larut dalam metanol, N, N-dimetilformamida atau dimetil sulfoksida, tetapi larut dalam etanol. Kelarutan dalam air (25 derajat): 25 mg/ml. Kristal berbentuk jarum diperoleh dari eter minyak bumi, yang tidak berbau. Terurai di bawah cahaya.
Zidovudine adalah produk antivirus dengan rumus kimia C10H13N5O4, yang digunakan untuk mengobati pasien dengan AIDS atau sindrom terkait AIDS dan infeksi HIV.
| Nama Produk | Obat Zidovudin |
| Bahasa Indonesia: CAS | 30516-87-1 |
| Rumus molekul | C10H13N5O5 |
| Berat molekul | 283.24 |
| Nomor EINECS | 623-849-4 |
| Kondisi penyimpanan | 2-8 derajat |
| Titik lebur | 113-115 derajat (lit.) |
| Kelarutan | Air: 50 mg/ml |
| Penampilan | Bubuk putih hingga putih pucat |
| Titik didih | 410,43 derajat (perkiraan kasar) |
| Kepadatan | 1.3382 (perkiraan kasar) |
Apa mekanisme farmakologis Zidovudine?
Zidovudine adalah analog sintetis dari timidin, di mana gugus 3'-hidroksil (-OH) digantikan oleh gugus azida (-N3). Pada sel inang, Zidovudine diubah menjadi zidovudine trifosfat yang diaktifkan oleh enzim. Yang terakhir secara kompetitif menghambat reverse transcriptase HIV, menghambat sintesis, transportasi, integrasi DNA virus ke dalam inti sel inang dan replikasi virus. Dalam kultur sel,Bubuk zidovudinmemiliki efek anti-HIV yang sinergis dengan lamivudine, dideoxyinosine, zalcitabine, berbagai inhibitor protease dan inhibitor non-nucleoside reverse transcriptase.
Spesifikasi Produk
| Barang | Spesifikasi | Hasil |
| Penampilan | bubuk putih sampai putih pucat | Sesuai |
| Zat terkait (HPLC) | Total ketidakmurnian Kurang dari atau sama dengan 0.5% | 0.20% |
| Maksimum pengotor tunggal Kurang dari atau sama dengan 0.1% | 0.06% | |
| Bau | Ciri | Sesuai |
| Pengujian | 99% | 99.80% |
| Analisis saringan | 100% lulus 80 mesh | Sesuai |
| Kerugian pada Pengeringan | Kurang dari atau sama dengan 1.0% | 0.12% |
| Residu pada Pengapian | Kurang dari atau sama dengan 1.0% | 0.09% |
| Logam berat | <10ppm | Sesuai |
| Sebagai | <0.1ppm | 0.05ppm |
| Pb | <0.1ppm | 0.05ppm |
| CD | <0.1ppm | 0.05ppm |
| Pelarut Residu | <100ppm | Sesuai |
| Kesimpulan: | Sesuai dengan Standar USP | |
Apa fungsi Zidovudine?
1. Menghambat replikasi virus
Zidovudine dapat secara efektif menghambat aktivitas reverse transcriptase HIV, sehingga menghalangi sintesis genom virus.
2. Meningkatkan fungsi kekebalan tubuh
Zidovudine dapat meningkatkan kadar limfosit CD4+T, sehingga meningkatkan kemampuan antivirus tubuh.
3. Memperbaiki gejala klinis
Zidovudine dapat meredakan gejala umum seperti demam dan kelelahan yang disebabkan oleh infeksi AIDS.
4. Menunda perkembangan penyakit
Zidovudine dapat memperlambat perkembangan penyakit ke tahap serius dengan menstabilkan keadaan patologis setelah infeksi virus.
5. Mengurangi angka kematian
Zidovudine dapat mengurangi frekuensi kerusakan organ dan komplikasi terkait yang disebabkan oleh AIDS serta mengekang risiko kematian akibat sumbernya.
Atlas HTML5 Zidovudine
|
|
IR1 dari Zidovudine
 |
Apa perbedaan antara zidovudine dan lamivudine?
Baik zidovudine maupun lamivudine termasuk dalam penghambat transkriptase balik nukleosida, dan mekanisme farmakologisnya adalah mencegah sintesis rantai DNA virus dengan mengikat transkriptase balik retrovirus.
1. Zidovudin:Bubuk zidovudinadalah obat antiretroviral yang dapat mengganggu proses replikasi virus HIV. Obat ini dapat menghambat kerja RNA polimerase virus dan menghambat aktivitas transkripsi virus. Selain itu, zidovudine juga memiliki efek imunomodulatori yang dapat meningkatkan fungsi sel T CD dan meningkatkan kekebalan tubuh.
2. Lamivudine: Lamivudine juga merupakan obat antiretroviral, yang utamanya digunakan untuk mengobati AIDS. Obat ini dapat menghambat replikasi virus HIV dan mengurangi jumlah virus dalam tubuh. Pada saat yang sama, lamivudine juga dapat melindungi fungsi hati dan mengurangi risiko kerusakan hati.
Aktivitas biologis zidovudine:
| Menggambarkan | Zidovudine adalah penghambat nukleosida reverse transcriptase (NRTI), yang banyak digunakan untuk mengobati infeksi HIV. Zidovudine meningkatkan frekuensi pengeditan penyesuaian CRISPR/Cas9. |
| Studi in vitro | Zidovudine menghambat SVG, astrosit janin manusia primer (PFA), sel mononuklear darah tepi (PBMC) dan makrofag turunan monosit (MDM), dengan EC50 masing-masing sebesar 17.113,18 dan 5nM. Zidovudine menghambat SVG, PFA, PBMC dan MDM, dan EC90 masing-masing sebesar 0.205μM, 44.157μM, 0.481μM dan 0.219μM. Pengeditan genom dengan CRISPR/Cas9 telah menjadi metode yang efektif dan andal, yang dapat mengubah genom sel hidup secara akurat dan tepat. CXCR4 merupakan reseptor umum infeksi human immunodeficiency virus tipe 1 (HIV-1) dan dianggap sebagai target terapi penting AIDS. CXCR4 memediasi masuknya virus ke dalam sel CD4+ manusia dengan mengikat protein amplop gp120. Pengeditan genom yang dimediasi oleh CRISPR/Cas9 secara efektif menghancurkan gen CXCR4 manusia, yang menghasilkan resistensi HIV-1 pada sel CD4+T manusia. Ablasi CXCR4 yang dimediasi Cas9- menunjukkan spesifisitas tinggi dan efek off-target yang dapat diabaikan tanpa memengaruhi pembelahan dan proliferasi sel. |
| Studi in vivo | Dibandingkan dengan vektor PBS, suntikan intraperitoneal NRTI lamivudine (3TC), zidovudine (AZT) atau Abacavir (ABC) menghambat neovaskularisasi koroid (CNV) yang diinduksi laser pada tikus tipe liar. Kadar rata-rata VEGF-A dalam RPE/koroid, yang mencapai puncaknya pada hari ke-3 setelah cedera laser, menurun secara signifikan pada mata yang diobati dengan 3TC, AZT dan ABC dibandingkan dengan mata kontrol pada tikus tipe liar, tetapi tidak pada P2rx7-. |
| Percobaan sel | Dengan adanya ARV dengan konsentrasi titrimetrik, penentuan dilakukan pada semua jenis sel. 5,000 SVG, 2,5{{10}}0 PFA, 200,000 PBMC atau 50,000 sel MDM/sumur diinokulasi ke dalam sumur rangkap tiga dari pelat 96-sumur. Dua puluh empat jam kemudian, medium dibuang dan diganti dengan medium yang mengandung ARV atau DMSO (0,5% vol/vol), dan virus pelapor luciferase yang setara dengan unit infeksi TCID50 ditambahkan ke dalam sel. Setelah inkubasi pada suhu 37 derajat selama 16 jam, inokulum virus awal dibuang dan diganti dengan medium yang mengandung konsentrasi obat antiretroviral (ARV) atau DMSO yang sama (0,5% vol/vol). 72 jam setelah infeksi, media kultur disedot keluar, sel-sel dilisiskan dan infeksi HIV-1 diukur dengan sistem uji luciferase. Luminesensi diukur dengan instrumen label enzim FLUOStar Optima. Kurva penghambatan dan konsentrasi efektif 50% (EC50) dan 90% (EC90) ditentukan dengan analisis regresi nonlinier menggunakan perangkat lunak GraphPad Prism. |
| Percobaan hewan | Tikus [3] C57BL/6J (tipe liar) dan tikus P2rx7-/- digunakan. Gunakan tikus Nlrp3-/-. Larutkan NRTI 3TC, AZT dan ABC atau antagonis P2X7 A438079 hidroklorida dalam PBS. Untuk CNV, 1μLNRTI (3TC, 125 ng /μL; ABC,183 ng /μL; AZT, 146 ng /μL), 1μLA438079 hidroklorida (3,30 atau 300) Segera setelah cedera laser, volume pembawa yang sama (PBS) ditambahkan ke humor vitreus (ng /μL) dengan jarum No.33. Kelompok tikus lain disuntik dengan 3TC (125ng) dalam kombinasi dengan antibodi poliklonal VEGF tikus (10ng). Goat IgG (10ng) digunakan sebagai kontrol biologis antibodi VEGF tikus. |
| Referensi |
[1]. Gray LR, dkk. NRTI lamivudine, stavudine dan zidovudine telah mengurangi aktivitas penghambatan HIV-1 pada astrosit. PLoS One. 16 April 2013;8(4):e62196. [2]. Hou P, dkk. Pengeditan genom CXCR4 dengan CRISPR/cas9 menghasilkan sel yang resistan terhadap infeksi HIV-1. Sci Rep. 2015 Okt 20;5:15577. [3]. Mizutani T, dkk. Inhibitor Transkriptase Balik Nukleosida Menekan Neovaskularisasi Koroid yang Diinduksi Laser pada Tikus. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9. |
Efek samping penghambat AIDS
Saat ini, ada banyak jenis obat penghambat AIDS, termasuk enam kategori dan lebih dari 30 jenis obat, yang sebagian besar memiliki efek samping tertentu, sebagai berikut:
1. Lamivudine relatif aman dan tidak memiliki efek samping dan toksik yang jelas;
2. Bila tenofovir digunakan dalam jangka panjang, pasien rentan mengalami metabolisme kalsium dan fosfor yang tidak normal serta kehilangan kalsium. Selain itu, terjadi reaksi nefrotoksik, dan kehilangan kalsium dalam jangka panjang dapat menyebabkan osteoporosis;
3, efavirenz rentan terhadap manifestasi sistem saraf, seperti insomnia, melamun, halusinasi, dll., dan ruam serta fungsi hati yang tidak normal juga dapat terjadi setelah penggunaan jangka panjang;
4. Nevirapine dan zidovudine memiliki efek samping berupa penekanan sumsum tulang, termasuk leukopenia dan trombositopenia, anemia, dan iritasi gastrointestinal.
Apa saja tindakan pencegahan saat menggunakan bubuk Zidovudine?
1. Pasien harus diingatkan tentang reaksi merugikan dari obat lain yang digunakan pada saat yang sama.
2. Pasien harus diperingatkan bahwa obat tersebut belum terbukti mencegah penyebaran HIV melalui hubungan seksual atau polusi darah.
3. Bubuk zidovudintidak dapat menyembuhkan infeksi HIV, dan pasien masih berisiko terkena penyakit terkait dengan imunosupresi, seperti infeksi yang disebabkan oleh patogen kondisional dan tumor ganas.
Bagaimana dan di mana membeli Zidovudine Powder secara grosir?
Anda dapat memercayai pesanan kami karena kami mempunyai rekam jejak yang baik dalam menjual obat-obatan pendidikan yang legal.
Kami melakukan pengujian laboratorium independen pada semua produk dan kemudian menjualnya kepada pelanggan kami yang terhormat.
Kirimkan Pertanyaan Anda untuk detail lebih lanjutKlik email:allen@faithfulbio.comSekarang.
Berbagai metode pengiriman untuk Anda pilih
|
Waktu Transportasi |
Metode pengiriman |
Persyaratan berat kargo |
Keuntungan |
|
3-7 hari |
DHL, Jerman DHL, Jerman DPD, |
Cocok untuk berat di bawah 50kg. |
Kami memiliki gudang di Jerman dan California, AS, |
|
7-15 hari |
Melalui Udara |
Cocok untuk berat lebih dari 50kg. |
|
|
15-60 hari |
Melalui Laut |
Cocok untuk lebih dari 500kg. |
Kirimkan Pertanyaan Anda untuk detail lebih lanjutKlik email:allen@faithfulbio.comSekarang.
Penafian: Artikel-artikel yang dipublikasikan di situs ini terutama digunakan untuk mempromosikan pertukaran dan pembelajaran akademis, dan tidak berarti bahwa situs ini setuju dengan pandangannya atau mengonfirmasi keaslian isinya. Harap saring dengan hati-hati. Jika Anda yakin artikel ini melanggar hak cipta, harap hubungi administrator. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi penggunaan informasi dan layanan di situs web ini.
Catatan: Senyawa ini hanya boleh digunakan untuk keperluan penelitian. Klaim ini belum dievaluasi oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan. Konsultasikan dengan dokter Anda dan pelajari tentang penelitian yang tersedia sebelum menggunakannya. Produk ini tidak dimaksudkan untuk mendiagnosis, mengobati, menyembuhkan, atau mencegah penyakit apa pun.
Tag populer: bubuk zidovudine cas 30516-87-1, Cina, pemasok, produsen, pabrik, disesuaikan, grosir, beli, harga, massal, murni, produsen, diskon, untuk dijual, tersedia, sampel gratis, bubuk mentah, bahan baku, dibuat di Cina