Gabapentin vs pregabalin, mana pilihan terbaik untuk menghilangkan rasa sakit?

Jenis Gabapentin termasukGabapentin dan pregabalin, yang memiliki struktur dan mekanisme aksi yang serupa. Obat kelas gabapentin secara struktural mirip dengan asam gamma aminobutyric (GABA), tetapi tidak memiliki afinitas untuk reseptor GABA. Mereka mengikat saluran kalsium membran presinaptik 2 Δ subunit, menghambat masuknya ion kalsium, dan mengurangi pelepasan zat yang menyakitkan; Ini juga dapat menghambat aktivitas reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA), mengurangi Ca 2+, Na+masuk dan efflux K+, sehingga mengurangi pelepasan neuronal yang tidak normal yang diinduksi oleh konduktivitas kalsium yang tinggi dan kejang yang akibat serta nyeri neuropatik.

1: Apa perbedaan dalam aplikasi klinis?

Gabapentin dan pregabalindiluncurkan masing -masing pada tahun 1993 dan 2004. Obat gabapentin awalnya digunakan sebagai terapi ajuvan untuk kejang epilepsi dan saat ini terutama digunakan untuk pengobatan berbagai jenis rasa sakit.
Indikasi yang disetujui oleh gabapentin di Cina termasuk pengobatan adjuvan untuk kejang parsial, neuralgia pasca herpetik, dan di Eropa, gabapentin juga disetujui untuk pengobatan nyeri neuropatik perifer diabetes.

Indikasi pregabalin yang disetujui di Tiongkok adalah pasca neuralgia dan fibromyalgia, dan juga disetujui di Eropa dan Amerika untuk pengobatan nyeri neuropatik perifer diabetes, fibromyalgia, cedera sumsum tulang belakang terkait neuralgia, nyeri neuropatik sentral, dan kecemasan yang digeneralisasikan secara umum.

Meskipun indikasi yang disetujui terbatas saat ini, obat gabapentin umumnya digunakan di luar instruksi untuk berbagai situasi nyeri. Secara klinis, ini digunakan untuk pengobatan neuralgia postherpetic, nyeri neuropatik, dan gangguan kecemasan umum. Ini juga umum digunakan untuk gangguan bipolar, penarikan alkohol/anestesi, gangguan perhatian/gangguan hiperaktif, sindrom kaki gelisah, neuralgia trigeminal, linu panggul, dan kondisi lainnya. Namun, ada beberapa indikasi untuk penggunaan obat di luar instruksi.

2: Obat mana yang bekerja lebih cepat?

Dalam hal farmakokinetik, gabapentin memiliki penyerapan yang lambat dan konsentrasi obat darah tidak meningkat secara proporsional dengan peningkatan dosis obat, menunjukkan karakteristik farmakokinetik nonlinier; Sebaliknya, pregabalin menyerap konsentrasi obat yang lebih cepat dan darah meningkat secara proporsional dengan meningkatnya dosis.

Dalam hal farmakodinamik, baik pregabalin dan gabapentin menunjukkan hubungan dosis-respons yang jelas dalam pengobatan neuralgia postherpetic (PHN), dan efek penghilang rasa sakit pregabalin pada 450mg/hari sebanding dengan efek maksimum yang diharapkan dari gabapentin. Secara keseluruhan, pregabalin tampaknya memiliki lebih banyak keunggulan farmakokinetik, yang dapat diterjemahkan menjadi farmakodinamik yang lebih baik.

3: Apakah ada perbedaan dalam keamanan antara keduanya?

Obat gabapentin pada awalnya dianggap obat yang lebih aman, dengan reaksi merugikan yang umum termasuk pusing, kantuk, dan kelainan gaya berjalan, serta edema perifer, mulut kering, muntah, diare, peningkatan berat badan, peningkatan nafsu makan, dan sembelit.

Menurut perbandingan peneliti, pregabalin dan gabapentin memiliki perbedaan dalam keamanan:
Reaksi merugikan pregabalin terutama sistemik, neurologis, dan mata, di antaranya kantuk, penambahan berat badan, pengaburan visual, dan edema perifer adalah reaksi buruk yang serius yang dijelaskan dalam instruksi.

Reaksi merugikan gabapentin terutama reaksi merugikan neurologis dan kerusakan ginjal, di antaranya alergi obat, kantuk, dan ide bunuh diri termasuk dalam reaksi buruk serius yang dijelaskan dalam instruksi.
Alasan mengapa ada lebih banyak laporan tentang cedera ginjal terkait gabapentin berspekulasi sebagai berikut: gabapentin sering digunakan secara klinis untuk mengobati pruritus, neuropati perifer, dan sindrom kaki gelisah pada pasien dengan penyakit ginjal. Pasien penyakit ginjal kronis sendiri mengalami disfungsi ginjal, dan gabapentin terutama diekskresikan dalam bentuk obat asli melalui ginjal, yang meningkatkan akumulasi dan risiko toksisitas gabapentin di ginjal.

4: Waspada terhadap risiko penyalahgunaan Gabapentin!

Sejak 1994, banyak negara termasuk Amerika Serikat, Inggris, Jerman, Finlandia, India, Afrika Selatan, Prancis, dan Kanada telah melaporkan penyalahgunaan Gabapentin. Dalam penyelidikan pertama yang dilakukan oleh sistem pelaporan kejadian buruk Swedia pada tahun 2010 setelah daftar pregabalin, ditemukan bahwa ada tren pelecehan yang meningkat.

Dalam beberapa tahun terakhir, penyalahgunaan obat gabapentin terus meningkat, dan mekanisme spesifiknya belum jelas. Ini mungkin terkait dengan mediasi GABA, karena beberapa obat yang mengatur GABA juga rentan terhadap penyalahgunaan, seperti alkohol, benzodiazepin, dan pil tidur. Ada juga kasus obat dosis tinggi di antara pasien yang dilecehkan.

Ada laporan bahwa beberapa pasien menggunakan pregabalin pada dosis 20 kali lebih tinggi dari dosis maksimum yang disarankan. Penyalahgunaan dapat meningkatkan risiko efek samping seperti pusing, jatuh, kantuk, dan ataksia, terutama bila dikombinasikan dengan obat opioid, yang tidak hanya meningkatkan risiko depresi pernapasan tetapi juga dapat meningkatkan mortalitas sebesar 60%.

Pengiriman & pengiriman

Kami menerima International Express -- FedEx/DHL/UPS, pengiriman udara dan pengiriman laut dan transportasi multimodal, menghilangkan masalah izin bea cukai Anda.

Kami tidak hanya memiliki keunggulan unik dalam transportasi, tetapi juga mendukung beberapa metode pembayaran, apakah Anda menggunakan dolar AS, euro, dolar Australia, atau mata uang lokal dari Singapura, Malaysia, Thailand, dan sebagainya. Kami juga dapat mendukung mata uang lokal di wilayah dan negara ini. Selain itu, kami juga mendukung kartu bank (kartu kredit, dll.) Untuk pembayaran.

Bagaimana cara menghubungi kami?

Perusahaan kami telah lulus sertifikasi sistem manajemen kualitas FDA dan ISO19001. Dan kami memiliki perjanjian kerja sama internal dengan banyak pabrik dan laboratorium di Cina, dapat memberi Anda harga yang baik. Kami sangat terspesialisasiBubuk gabapentin atau pregabalin.Jika Anda tertarik dengan produk kami, silakan kirim email ke:sales6@faithfulbio.com

Penafian:Informasi yang diterbitkan di situs web ini berasal dari Internet, yang tidak berarti bahwa situs web ini setuju dengan pandangannya atau mengkonfirmasi keaslian konten. Harap perhatikan membedakannya. Selain itu, produk yang disediakan oleh perusahaan kami hanya digunakan untuk penelitian ilmiah. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi dari penggunaan yang tidak tepat.

Jika Anda tertarik dengan produk kami, atau memiliki saran kritis pada artikel kami atau tidak sepenuhnya puas dengan produk yang diterima, silakan hubungi kami melaluiEmail :sales6@faithfulbio.com ; Tim kami berkomitmen untuk memastikan kepuasan pelanggan yang lengkap.