BMS -986165adalah inhibitor Tyk2 yang sangat selektif dengan aktivitas yang sangat rendah atau tidak ada terhadap JAK 1-3 (sebaliknya, jak 1-3 inhibitor tidak berikatan dengan domain regulasi TYK2). Dalam percobaan berbasis sel, BMS -986165 menunjukkan selektivitas untuk TYK2 yang lebih dari 100 kali lebih tinggi daripada untuk JAK1/JAK3, dan selektivitas untuk TYK2 yang lebih dari 2000 kali lebih tinggi daripada untuk JAK2 (berdasarkan data konsentrasi penghambatan [IC50] setengah maksimal). Selektivitas BMS -986165 Menuju TYK2 mengurangi kemungkinan toksisitas, seperti toksisitas yang terkait dengan JAK 1-3 inhibitor.
Selain itu, BMS -986165 pengobatan monosit darah perifer manusia dapat menghambat IFN - - merangsang produksi protein yang diinduksi, dengan IC50 dari 6 nm, mengkonfirmasikan bahwa BMS -986165 dapat menghambat Tyk2 yang tergantung pada efek sel fungsional yang tergantung pada IFN. Selain itu, BMS -986165 dosis secara dependen menghambat IL -23- yang dimediasi fosforilasi STAT3 dalam CD 161+ CD 3+ Th17 sel monosit darah perifer manusia. Gangguan pensinyalan IL -23 menyebabkan penghambatan produksi IL -17 oleh CD 4+ sel T, dengan IC50 2 nm.
Saat ini, oral BMS -986165 sedang dievaluasi sebagai opsi pengobatan untuk beberapa imid: PSO, PSA, IBD (UC dan CD), dan lupus (termasuk lupus nefritis).
Perawatan IBD membutuhkan terapi oral baru yang aman dan efektif. Penelitian telah menunjukkan bahwa JAK 1-3 inhibitor memiliki kemanjuran yang tidak konsisten dalam mengobati IBD dan dikaitkan dengan toksisitas. Selain itu, TYK2 memainkan peran sentral dalam patofisiologi IBD dengan mengatur transduksi sinyal dan respons fungsional hilir IL -12, il -23, dan tipe reseptor IFN IFN. Penelitian telah menunjukkan bahwa penghambatan obat TYK2 dengan ikatan konformasi dengan situs aktif dalam domain peraturan daripada domain katalitik dapat menyebabkan penghambatan selektif, karena domain peraturan hanya ada di TYK2, sementara situs aktif dalam domain katalitik sangat dilestarikan di antara anggota superfamili JAK. Oleh karena itu, penghambatan alosterik Tyk2 lebih selektif daripada penghambatan JAK 1-3 dan dapat membatasi toksisitas yang terkait dengan JAK 1-3 inhibitor.
BMS -986165 dapat memblokir IL -12, il -23, dan pensinyalan IFN tipe I dan respons fungsional, dan telah terbukti efektif dan ditoleransi dengan baik dalam uji fase II pada pasien dengan PSO sedang hingga berat. Uji klinis deucravacitinib untuk pengobatan IBD (UC dan CD), PSO, PSA, dan lupus saat ini sedang berlangsung. Brepocitinib adalah inhibitor TYK2 yang menargetkan situs aktif domain katalitik TYK2 dan saat ini sedang dievaluasi pada pasien IBD.
Pengiriman & pengiriman
Kami menerima International Express -- FedEx/DHL/UPS, pengiriman udara dan pengiriman laut dan transportasi multimodal, menghilangkan masalah izin bea cukai Anda.
|
Waktu transportasi |
Metode pengiriman |
Persyaratan berat kargo |
Keuntungan |
|
3-7 hari |
DHL, Jerman DHL, Jerman DPD, |
Cocok untuk di bawah 50kg. |
Kami memiliki gudang di Jerman dan California, AS, |
|
7-15 hari |
Melalui udara |
Cocok untuk lebih dari 50kg. |
|
|
15-60 hari |
Di laut |
Cocok untuk lebih dari 500kg. |
Kami tidak hanya memiliki keunggulan unik dalam transportasi, tetapi juga mendukung beberapa metode pembayaran, apakah Anda menggunakan dolar AS, euro, dolar Australia, atau mata uang lokal dari Singapura, Malaysia, Thailand, dan sebagainya. Kami juga dapat mendukung mata uang lokal di wilayah dan negara ini. Selain itu, kami juga mendukung kartu bank (kartu kredit, dll.) Untuk pembayaran.
Bagaimana cara menghubungi kami?
Perusahaan kami telah lulus sertifikasi sistem manajemen kualitas FDA dan ISO19001. Dan kami memiliki perjanjian kerja sama internal dengan banyak pabrik dan laboratorium di Cina, dapat memberi Anda harga yang baik. Kami sangat terspesialisasiBms -986165 bubuk.Jika Anda tertarik dengan produk kami, silakan kirim email ke:sales6@faithfulbio.com
Penafian:Informasi yang diterbitkan di situs web ini berasal dari Internet, yang tidak berarti bahwa situs web ini setuju dengan pandangannya atau mengkonfirmasi keaslian konten. Harap perhatikan membedakannya. Selain itu, produk yang disediakan oleh perusahaan kami hanya digunakan untuk penelitian ilmiah. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi dari penggunaan yang tidak tepat.
Jika Anda tertarik dengan produk kami, atau memiliki saran kritis pada artikel kami atau tidak sepenuhnya puas dengan produk yang diterima, silakan hubungi kami melaluiEmail :sales6@faithfulbio.com ; Tim kami berkomitmen untuk memastikan kepuasan pelanggan yang lengkap.

