Bubuk ambrisentanadalah antagonis selektif dari ETAR. Secara klinis, obat ini dapat mengatasi hipertensi pulmonal (PAH). Banyak orang yang belum mengetahui tentang obat ini, Abe Shengtan. Faktanya, efek klinisnya pada penggunaan tekanan tinggi sangat signifikan. Dan apa nilai pengobatan dan kegunaan Abe Shengtan? Mengingat masalah ini, kami akan memperkenalkannya kepada Anda secara rinci di bawah. "
Apa efek farmakologis dari produk ini?
Endothelin -1(ET-1) adalah peptida autokrin dan parakrin yang efektif. Dua subtipe reseptor (ETA dan ETB) bersama-sama mengatur peran ET-1 dalam otot polos pembuluh darah dan sel endotel. Fungsi utama ETA adalah vasokonstriksi dan proliferasi sel, sedangkan fungsi utama ETB adalah vasodilatasi, penghambatan proliferasi dan eliminasi ET-1.
Ambrisentan is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4000 kali), dan efek klinisnya terhadap selektivitas ETA yang tinggi tidak diketahui.
Apa itu penyakit paru obstruktif kronik?
Penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) adalah penyakit pernafasan serius yang umum terlihat dalam praktik klinis, dengan tingkat kejadian lebih dari 50%. Hipertensi arteri pulmonal (PH) merupakan salah satu komplikasi PPOK, yang berhubungan dengan hipoksia kronis yang menyebabkan kontraksi dan remodeling pembuluh darah paru. PH yang parah dapat menyebabkan peningkatan tekanan ventrikel kanan, hipertrofi ventrikel kanan, kongesti dan edema miokard, fibrosis interstitial, dan bahkan remodeling ventrikel kanan dan gagal jantung kanan.
Perawatan untuk menurunkan tekanan arteri pulmonal sangat penting bagi pasien PPOK, karena tidak hanya meningkatkan rasio aliran ventilasi, tetapi juga mengurangi beban jantung kanan, sehingga bermanfaat untuk memperlambat terjadinya penyakit jantung paru.
Saat ini, belum banyak jenis obat untuk menurunkan tekanan arteri pulmonalis.
Bahan baku ambrisentanadalah antagonis reseptor endotelin selektif, yang memiliki efek mengurangi vasokonstriksi endogen, antiproliferasi dan antiinflamasi.
Ambrisentan adalah penghambat reseptor endotelin A (reseptor ETA) spesifik yang dikembangkan oleh Gilead Scientific Company. Ini adalah antagonis reseptor ETA yang sangat selektif, yang dapat memblokir kombinasi ET dan ETA, sehingga memblokir vasokonstriksi paru yang dimediasi ETA dan proliferasi sel otot polos. Pada bulan Juni 2007, obat ini disetujui dan dipasarkan oleh FDA dengan nama dagang Letairis, yang digunakan untuk mengobati hipertensi pulmonal secara oral. Ini adalah antagonis reseptor endotelin ketiga yang terdaftar setelah Bosentan dan Sitaxsentan, dan memiliki keunggulan efisiensi tinggi dan toksisitas rendah.
Penggunaan klinis dan apa saja yang perlu diperhatikan?
Produk ini mempunyai efek signifikan dalam mengobati hipertensi pulmonal dengan gejala WHO grade II atau III, meningkatkan kemampuan olah raga dan menunda perburukan klinis. Secara klinis, telah terbukti memiliki toleransi yang lebih baik dibandingkan bosentan dan Sitaxsentan, dengan toksisitas hati yang rendah, bioavailabilitas oral yang tinggi, dan waktu paruh yang panjang. Namun juga memiliki kelemahan seperti pembengkakan pembuluh darah, hidung tersumbat, infeksi saluran pernapasan atas, sakit kepala, wajah memerah, mual, kerusakan fungsi hati, dll. Selama proses pengobatan, perlu dilakukan pemeriksaan fungsi hati. Jika kadar transaminase meningkat lebih dari tiga kali nilai normal, pengobatan harus dihentikan. Hasil penelitian di luar negeri menunjukkan bahwa laju peningkatan transaminase yang disebabkan oleh Ambrisentan jauh lebih rendah dibandingkan bosentan. Hasil tindak lanjut selama satu tahun pada pasien yang menggunakan Ambrisentan menunjukkan bahwa kejadian peningkatan transaminase yang disebabkan oleh Ambrisentan melebihi tiga kali lipat adalah 0% hingga 3%. Secara keseluruhan, ini adalah obat yang aman, efektif, dan tepat sasaran untuk pengobatan hipertensi pulmonal.
Informasi dalam artikel ini berasal dari Internet dan tidak digunakan sebagai nasihat pengobatan atau nasihat investasi. Jika artikel ini berdampak pada hak dan kepentingan Anda atau tertarik dengan produk ini, silakan hubungi kami tepat waktu sehingga kami dapat memberi Anda bantuan lebih lanjut.