Bubuk ISRIB CAS 548470-11-7

bubuk ISRIBadalah senyawa molekul kecil, yang diberi nama kimiaPenghambat Respon Stres Terintegrasi. Penelitian telah menunjukkan bahwa ini adalah inhibitor PERK yang sangat selektif dengan IC50 5nM. Menurut data ilmiah terbaru, ISRIB telah menunjukkan potensi terapeutik dalam berbagai model penyakit, termasuk meningkatkan fungsi kognitif setelah cedera otak traumatis, membalikkan gangguan memori spasial pada tikus lanjut usia, meningkatkan pembelajaran dan memori serta plastisitas sinaptik hipokampus pada tikus model penyakit Alzheimer, mengurangi fibrosis paru, dan mendorong pemulihan cedera sumsum tulang belakang. Saat ini ISRIB telah memperoleh persetujuan FDA dan sedang melakukan uji klinis untuk amyotrophic lateral sclerosis (ALS) dan white matter hyperintensities (VWM).

Bagaimana mekanisme kerja dan arah penerapan bubuk ISRIB?

bubuk ISRIBbekerja dengan menargetkan kompleks eIF2B. Ketika sel mengalami stres, eIF2 terfosforilasi, menghambat aktivitas eIF2B dan menyebabkan penghambatan sintesis protein. ISRIB berikatan dengan eIF2B, menstabilkan konformasi aktifnya, mendorong pertukaran PDB dan GTP pada eIF2, sehingga memulihkan proses penerjemahan dan membalikkan aktivasi respons stres terintegrasi (ISR). Dalam model penerapan uji klinis, model ini terutama menunjukkan potensi terapeutik pada model penyakit berikut.
1. Gangguan neurologis: dapat meningkatkan fungsi kognitif setelah cedera otak traumatis, membalikkan gangguan memori spasial pada tikus lanjut usia, meningkatkan pembelajaran dan memori, serta plastisitas sinaptik hipokampus pada tikus model penyakit Alzheimer.
2. Fibrosis paru: Dengan menghambat penuaan sel epitel paru tipe II, obat ini meringankan fibrosis paru akibat silika pada tikus.
3. Cedera sumsum tulang belakang: Meningkatkan pemulihan cedera tulang belakang dengan menghambat apoptosis neuron dan mengatur peradangan saraf.
4. Gangguan kognitif vaskular: Memperbaiki gangguan kognitif dengan meningkatkan jalur pensinyalan CREB/BDNF.

Apa perbedaan ISRIB dengan modulator ISR lainnya, dan apakah ada efek samping yang signifikan?

ISRIB menghambat ISR dengan mengaktifkan eIF2B, sementara bahan pengatur ISR lainnya seperti salubrinal, guanabenz, dan Sephin1 memperpanjang ISR dengan menghambat defosforilasi eIF2 . Keuntungan daribubuk ISRIBterletak pada tindakan selektifnya terhadap eIF2B dan permeabilitas sawar darah-otak yang baik. Penelitian saat ini menunjukkan bahwa ISRIB belum menunjukkan toksisitas yang signifikan pada hewan percobaan. Pada model infeksi prion pada tikus, pengobatan ISRIB dapat menyebabkan penurunan berat badan, kemungkinan disebabkan oleh efek yang tidak tepat sasaran. Secara keseluruhan, ISRIB telah menunjukkan keamanan yang baik dalam studi praklinis.
 

Apa yang dimaksud dengan formulasi mikrosfer pelepasan berkelanjutan ISRIB?

Metode penguapan pelarut emulsifikasi adalah teknik preparasi mikrosfer yang paling umum digunakan, cocok untuk obat yang larut dalam lemak. Langkah-langkah spesifiknya meliputi:
1. Persiapan fase minyak:Larutbubuk ISRIBdan PLGA (kopolimer asam polilaktat hidroksiasetat) dalam pelarut organik untuk membentuk larutan fase minyak
2. Persiapan fase air:Larutkan pengemulsi polivinil alkohol (PVA) dalam air untuk membentuk larutan berair
3. Proses emulsifikasi:tambahkan fase minyak ke dalam fase air dalam-kondisi geser berkecepatan tinggi untuk membentuk tetesan emulsi air dalam minyak (O/W). Kecepatan pengadukan biasanya 3500-10000 putaran per menit
4. Penguapan pelarut:Lanjutkan pengadukan-kecepatan rendah (300-600 rpm) pada suhu kamar selama 6 jam untuk menguapkan pelarut organik secara bertahap dan memadatkan tetesan menjadi mikrosfer
5. Pasca pemrosesan:Kumpulkan mikrosfer, cuci dan bekukan hingga kering untuk mendapatkan produk akhir
Tim peneliti perusahaan kami telah melakukan optimalisasi proses sekunder dengan menggabungkan teknologi emulsifikasi membran SPG dengan bahan pembentuk pori berbusa. Menurut statistik data, proses baru ini dapat memperpanjang waktu paruh ISRIB di wilayah otak dari 2 jam dalam formulasi konvensional menjadi 72 jam, dan meningkatkan bioavailabilitasnya hingga lebih dari 89%.

Berbagai metode pengiriman untuk Anda pilih

Kekuatan kami:

Perusahaan kami telah lulus sertifikasi sistem manajemen mutu FDA dan ISO19001. Dan kami memiliki perjanjian kerja sama internal dengan beberapa pabrik dan laboratorium di China, Perusahaan kami dapat menyediakannyabubuk ISRIBdll dengan harga yang lebih menguntungkan. Jika Anda tertarik, silakan tinggalkan pesan.
Kami tidak hanya memiliki keunggulan unik dalam transportasi, tetapi juga mendukung berbagai metode pembayaran, baik menggunakan dolar AS, euro, dolar Australia, atau mata uang lokal dari Singapura, Malaysia, Thailand, dan sebagainya. Kami juga dapat mendukung mata uang lokal di wilayah dan negara tersebut. Selain itu, kami juga mendukung kartu bank (kartu kredit, dll) untuk pembayaran.

Pertanyaan Umum:

Q1: Bagaimana kondisi penyimpanannya?
bubuk ISRIBdapat disimpan selama 3 tahun pada suhu -20 derajat C dan 2 tahun pada suhu 4 derajat C. Dalam pelarut dapat disimpan selama 6 bulan pada suhu -80 derajat C dan 1 bulan pada suhu -20 derajat C. Kelarutan: DMSO 4mg/mL (8.86mM), tidak larut atau sulit larut dalam air dan etanol.

Q2: Bagaimana cara menyiapkan solusi ISRIB?
ISRIB 5mg dapat dibuat menjadi larutan 10mM dengan menambahkan 1,11ml DMSO, atau menambahkan 1ml DMSO setiap 4,51mg. SC4332-10mM disiapkan di DMSO.

Q3: Bagaimana prospek klinisnya?
ISRIB telah menunjukkan prospek penerapan yang luas dalam berbagai penyakit saraf, penyakit metabolik, dan bidang-penuaan. Ini memberikan arah baru untuk pengobatan penyakit degeneratif dan gangguan metabolisme terkait stres-dengan mengatur dan mengintegrasikan respons stres dan jalur terkait fungsi mitokondria, memperbaiki stres retikulum endoplasma, dan disfungsi mitokondria.

Penafian: Informasi yang dipublikasikan di situs ini berasal dari internet, yang tidak berarti bahwa situs ini setuju dengan pandangannya atau menegaskan keaslian kontennya. Mohon perhatikan untuk membedakannya. Selain itu, produk yang disediakan perusahaan kami hanya digunakan untuk penelitian ilmiah. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi dari penggunaan yang tidak patut.

Jika Anda tertarik dengan produk kami, atau memiliki saran kritis terhadap artikel kami atau tidak sepenuhnya puas dengan produk yang diterima, silakan hubungi kami melaluiE-mail :sales6@faithfulbio.com . Tim kami berkomitmen untuk memastikan kepuasan pelanggan sepenuhnya.

Tag populer: bubuk isrib cas 548470-11-7, Cina, pemasok, produsen, pabrik, disesuaikan, grosir, beli, harga, massal, murni, produsen, diskon, untuk dijual, dalam stok, sampel gratis, bubuk mentah, bahan baku, buatan China