Bubuk Everolimus CAS 159351-69-6
Nama Produk:Everolimus;ZORTRESS;AFINITOR
NO CAS.:159351-69-6
Rumus molekul:C53H83NO14
Kemurnian & Kelas: 99% HPLC; Kelas kedokteran
MOQ & Paket: 100g; Paket sesuai permintaan
Pengiriman: Pengiriman aman dan cepat
Simpan & Umur simpan: Tempat sejuk & kering; 24 bulan
Waktu Pimpin: 1-3 hari
Gudang: Gudang Amerika dan Jerman
Sertifikat:COA; HPLC; MSDS; TDS, dll.
Deskripsi
Apa itu Everolimus?
Everolimus adalah turunan dari Rapamycin. Ini adalah obat mirip kinase yang mengganggu komunikasi sel untuk mencegah pertumbuhan sel tumor. Ini adalah penghambat mamalia oral.
Bubuk Everolimusadalah imunosupresan. Dengan mengikat protein FK di dalam sel, ia menghambat proliferasi limfosit T dan menghambat transisi sinyal sitokin untuk memainkan efek imunosupresif. Ini juga dapat menghambat proliferasi sel endotel pembuluh darah.
Sunitinib dan Sorafenib adalah berbagai inhibitor kinase (bekerja pada beberapa target sel), sedangkan Everolimus memblokir protein spesifik target Ripptidin mamalia (MTOR) untuk mengganggu pertumbuhan, diferensiasi, dan metabolisme sel kanker. Pendekatan MTOR ini disesuaikan pada tumor beberapa orang.
| Nama Produk | Everolimus |
| KAS | 159351-69-6 |
| Rumus molekul | C53H83NO14 |
| Berat molekul | 958.22 |
| Nomor EINECS | 621-003-9 |
| Kondisi penyimpanan | -20 derajat |
| Titik berkedip | 2 derajat |
| Kelarutan | Larut dalam DMSO (hingga 100mg/ml) atau etanol (hingga 100mg/ml). |
| Penampilan | Bubuk putih |
| Titik didih | 998,7±75.0 derajat (Diprediksi) |
| Kepadatan | 1,18±0,1 g/cm3(Diprediksi) |
Bagaimana mekanisme kerja everolimus?
Bubuk Everolimusdapat bergabung dengan protein intraseluler FKBP12 untuk membentuk kompleks penghambatan mTORC1, yang dapat menghambat aktivitas mTOR. Penghambatan jalur pensinyalan mTOR dapat menyebabkan penurunan regulator transkripsi S6 ribosomal protein kinase (S6K1) dan faktor pemanjangan eukariotik 4E binding protein (4E-BP), sehingga mengganggu translasi dan sintesis siklus sel, angiogenesis, glikolisis dan lainnya. protein terkait. Selain itu, everolimus juga memiliki efek anti tumor tertentu, yaitu dapat menghambat glikolisis tumor padat secara in vitro dan in vivo.
Spesifikasi Produk
| Barang | Spesifikasi | Hasil |
| Penampilan | Bubuk padat berwarna putih atau putih pucat | Sesuai |
| Identifikasi | Dengan HPLC | Sesuai |
| Uvmax (95% etanol) | 267.277.288nm(E1%1cm:417.541.416) | 277 nm |
| Kelarutan | Larut dalam eter, kloroform, aseton, metanol dan DMF; Sangat sedikit larut dalam heksana dan petrotleum eter; tidak larut dalam air |
Sesuai |
| Zat Terkait | Pengotor tunggal apa pun: Kurang dari atau sama dengan 1.0% | Sesuai |
| Total pengotor: Kurang dari atau sama dengan 2.0% | 0.95% | |
| Kerugian pada pengeringan | NMT 0,5% | 0.33% |
| Residu pada pengapian | NMT 0,1% | Sesuai |
| Logam berat | NMT 20ppm | Sesuai |
| Pengujian (HPLC) | NLT 99,5% | 99.77% |
| Kesimpulan: | Sesuai dengan spesifikasi perusahaan. | |
Apa efek dari everolimus?
Everolimus adalah obat bertarget, yang bekerja dengan menghambat target mamalia rapamycin (mTOR). MTOR merupakan protein yang dapat mengatur fungsi banyak sel dan merupakan pengatur penting dalam pembelahan sel, pertumbuhan pembuluh darah dan metabolisme sel.
Atlas HTML5 Everolimus
|
|
Aktivitas biologis everolimus:
| Menggambarkan | Everolimus (RAD001) adalah penghambat MTOR yang efektif, yang dikombinasikan dengan FKBP-12 untuk menghasilkan kompleks imunosupresif. |
| Tempat sasaran | mTOR5-6 nM (IC50) |
| Studi in vitro | Everolimus (RAD001) adalah turunan rapamycin yang aktif secara oral, yang dapat menghambat mTOR Ser/Thr kinase. Pada melanoma B16/BL6 tikus yang sensitif (IC50,0,7 nM) dan KB serviks manusia yang tidak sensitif-31(IC50,1,778 nM), konsentrasi antiproliferatif everolimus menyebabkan perubahan defosforilasi total dan mobilitas S6K1 dan S6. 4E-BP1, menunjukkan penurunan fosforilasi. Everolimus menunjukkan penghambatan yang bergantung pada dosis pada sel total dan sel induk dari garis sel BT474 dan sel kanker payudara primer, meskipun memiliki tingkat penghambatan pertumbuhan yang berbeda. Dibandingkan dengan sel total, everolimus memiliki efek penghambatan yang buruk terhadap pertumbuhan sel induk pada semua konsentrasi yang diuji (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| Studi in vivo | Everolimus memiliki aktivitas oral pada tikus dan tikus, yang menghasilkan efek anti tumor, ditandai dengan penurunan laju pertumbuhan tumor yang signifikan daripada regresi tumor. Dalam model tikus CA20498, everolimus (0.5 atau 2.5mg/kg) menghambat pertumbuhan dengan cara yang bergantung pada dosis, dan pemberian intermiten dengan dosis yang lebih tinggi yaitu 5mg/kg ( sekali atau dua kali seminggu) juga menunjukkan efek anti tumor yang serupa. Efek penghambatan everolimus adalah penghambatan terus menerus, bukan regresi, dan tidak ada hubungannya dengan penurunan berat badan. Efek everolimus (0.{{10}}mg/kg/hari) bersifat selektif dan berbeda dengan PTK/ZK(100mg/kg). Untuk faktor pertumbuhan apa pun, everolimus meningkatkan kandungan hemoglobin yang bergantung pada dosis (diubah menjadi setara darah dan menunjukkan jumlah pembuluh darah dan kebocoran pembuluh darah) tetapi menurunkan kandungan Tie-2 (menunjukkan jumlah sel endotel), yang penting untuk Stimulasi VEGF tetapi bukan stimulasi bFGF. Farmakokinetik everolimus pada tikus menunjukkan bahwa setelah dosis tunggal, tingkat maksimum xenograft tumor manusia hanya mencapai 0,1μM, sedangkan tingkat plasma mencapai 1-3μM selama 0 ~4 jam. |
| Eksperimen sel | Sel tumor diinokulasi ke dalam {{0}}pelat sumur dengan kepadatan 500-5,000 /100μL/ sumur, dan percobaan berulang dilakukan di bawah kondisi jumlah sel optimal, biasanya 1,000-2,000 sel per sumur, dan diinkubasi semalaman. Sel dipaparkan dengan everolimus dan diinkubasi selama 4 hari, dan jumlah sel ditentukan dengan pewarnaan metilen biru. Untuk tujuan ini, 50μL glutaraldehid [20% (v/v)] ditambahkan ke dalam sumur yang diinkubasi pada suhu kamar selama 10 menit. Sedot media kultur, cuci sel dengan air suling, tambahkan 100μL metilen biru [larutan berair 0,05% (b/v)] dan inkubasi pada suhu 37 derajat selama 10 menit. Sel-sel yang diwarnai dicuci dengan air tiga kali, ditambahkan 200 μl HCl [3% (v/v)], dan pelat dikocok pada suhu kamar selama 20 menit. Absorbansi masing-masing sumur diukur pada 650nm. Gunakan software Softmax 2.0 [2] untuk menghitung nilai IC 50. |
| Eksperimen hewan | Everolimus, PTK/ZK dan masing-masing media pembawanya disiapkan setiap hari sebelum diberikan pada hewan, dan volume pemberiannya disesuaikan tersendiri berdasarkan bobot badan hewan. Pada tikus C57/BL6, everolimus diberikan secara oral dengan dosis 0.1 hingga 10mg/kg/hari (10mL/kg) dan terutama dengan dosis 2,5 hingga 10mg/kg, karena dosis tersebut memberikan efek yang paling besar. PTK/ZK diberikan secara oral dengan dosis 50 hingga 100 mg/kg/hari. Tikus Wistar-Furth dibagi menjadi dua kelompok sesuai dengan berat badannya, dan diobati dengan pembawa atau everolimus (10mg/kg/hari untuk tikus dan 5mg/kg untuk tikus tiga kali seminggu). Segera setelah pengukuran pertama pada awal (hari ke-0), everolimus atau pembawa diberikan secara oral melalui selang makanan (10mL/kg) hingga 7 hari, diikuti dengan pengukuran resonansi magnetik dalam waktu 30 menit setelah dosis terakhir. |
| Referensi |
[1]. O'Reilly T, dkk. Pengembangan Biomarker untuk Aktivitas Klinis Inhibitor mTOR Everolimus (RAD001): Proses, Keterbatasan, dan Proposal Lebih Lanjut. Terjemahan Oncol. April 2010;3(2):65-79. [2]. Jalur HA, dkk. Penghambat mTOR RAD001 (everolimus) memiliki sifat antiangiogenik/vaskular yang berbeda dari penghambat tirosin kinase VEGFR. Klinik Kanker Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, dkk. Efek antitumor dari penghambat mTOR everolimus dalam kombinasi dengan trastuzumab pada sel induk kanker payudara manusia secara in vitro dan in vivo. Biologi Tumor. 2012 Oktober;33(5):1349-62. [4]. Kawata T, dkk. Penghambatan ganda jalur pensinyalan mTORC1 dan mTORC2 merupakan target terapi yang menjanjikan untuk leukemia sel T dewasa. Ilmu Kanker. 2018 Januari;109(1):103-111. |
Apa perbedaan antara everolimus dan Rapamycin?
Pertama-tama, everolimus adalah penghambat mTOR, yang bekerja pada jalur pensinyalan mTOR dan menghambat proliferasi sel dan angiogenesis. Ini mengganggu metabolisme dan proliferasi sel kanker dengan menghambat jalur sinyal mTOR intraseluler, sehingga menunda pertumbuhan tumor. Rapamycin adalah inhibitor multi-kinase, yang bekerja pada reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGFR) dan reseptor faktor pertumbuhan turunan trombosit (PDGFR) untuk menghambat pertumbuhan dan angiogenesis pembuluh darah tumor. Ini mencegah pertumbuhan dan penyebaran tumor dengan menghalangi suplai darah yang dibutuhkan oleh sel tumor.
Kedua, indikasi kedua produk tersebut berbeda. Everolimus cocok untuk karsinoma sel ginjal stadium lanjut dan tumor endokrin pankreas nonfungsional, sedangkan Rapamycin terutama cocok untuk karsinoma sel ginjal dan karsinoma tiroid.
Everolimus telah terbukti memiliki aktivitas anti tumor dalam pengobatan kanker ginjal dan tumor endokrin pankreas, yang dapat menunda perkembangan penyakit dan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup pasien. Rapamycin memiliki efek terapeutik tertentu pada kanker ginjal dan tumor endokrin pankreas, namun efek terapeutiknya biasanya tidak sebaik everolimus.
Namun, singkatnyabubuk everolimusdan bubuk Rapamycin sama-sama obat yang digunakan untuk mengobati kanker ginjal dan tumor endokrin pankreas, terdapat beberapa perbedaan dalam cara kerja farmakologis, indikasi, penggunaan dan efek samping.
Apa saja tindakan pencegahan bubuk Everolimus?
Dilarang mengalami reaksi alergi terhadap turunan sirolimus atau bahan pembantu lainnya.
Everolimus dikontraindikasikan pada pasien transplantasi ginjal dengan risiko kekebalan tinggi, penerima transplantasi organ selain ginjal dan hati, serta pasien berusia di bawah 18 tahun.
Pasien dengan intoleransi galaktosa herediter harus menghindari penggunaanbubuk everolimus.
Bagaimana dan di mana membeli bubuk Everolimus secara grosir?
Anda dapat mempercayai pesanan kami karena kami memiliki catatan bagus dalam menjual obat-obatan pendidikan legal.
Kami melakukan uji laboratorium independen pada semua produk dan kemudian menjualnya kepada pelanggan kami yang terhormat.
Kirim Pertanyaan Anda untuk lebih jelasnya, Klik email:allen@faithfulbio.comSekarang.
Berbagai metode pengiriman untuk Anda pilih
|
Waktu Transportasi |
Metode pengiriman |
Persyaratan berat kargo |
Keuntungan |
|
3-7 hari |
DHL, DHL Jerman, DPD Jerman, |
Cocok untuk berat dibawah 50kg. |
Kami memiliki gudang di Jerman dan California, AS, |
|
7-15 hari |
Melalui Udara |
Cocok untuk lebih dari 50kg. |
|
|
15-60 hari |
Melalui Laut |
Cocok untuk lebih dari 500kg. |
Kirim Pertanyaan Anda untuk lebih jelasnya, Klik email:allen@faithfulbio.comSekarang.
Penafian: Artikel-artikel yang diterbitkan di situs ini terutama digunakan untuk mempromosikan pertukaran akademis dan pembelajaran, dan tidak berarti bahwa situs ini setuju dengan pandangannya atau menegaskan keaslian isinya. Harap saring dengan hati-hati. Jika Anda yakin artikel ini melanggar, silakan hubungi administrator. Kami tidak bertanggung jawab atas konsekuensi penggunaan informasi dan layanan di situs ini.
Catatan: Senyawa ini sebaiknya digunakan untuk tujuan penelitian saja. Klaim ini belum dievaluasi oleh Food and Drug Administration. Silakan berkonsultasi dengan dokter Anda dan pelajari penelitian yang tersedia sebelum menggunakannya. Produk ini tidak dimaksudkan untuk mendiagnosis, mengobati, menyembuhkan, atau mencegah penyakit apa pun.
Tag populer: bubuk everolimus cas 159351-69-6, Cina, pemasok, produsen, pabrik, disesuaikan, grosir, beli, harga, massal, murni, produsen, diskon, untuk dijual, dalam stok, sampel gratis, bubuk mentah, bahan mentah, dibuat di Cina
Kirim permintaan
Anda Mungkin Juga Menyukai
